항생제 개발에서 의약화학적 전략의 발전

전문가 제언

○ 다른 약품과 달리 항생제 내성 박테리아의 출현으로 항생제의 수명은 짧아지고 있다. 그리고 병원성 박테리아는 점차로 다-약제 내성 박테리아로 바뀌고 임상과 농업에서 쉽게 발견된다. 이런 내성 문제 때문에 제약업계는 항생제 개발에서 투자자금을 회수하며 이런 결과로 의료 행위는 위협을 받고 있다. 이런 내성문제를 해결하기 위한 의약화학의 역할과 새로운 신약개발을 위한 의약 화학의 발전상을 소개한다.

 

○ 신약개발을 위한 반-합성(semi-synthesis)은 기존의 약물과 천연물을 화학적으로 변형시켜 효능을 증가시키는 방법이다. 임상에 쓰이는 가장 중요한 항생제 부류는 β-Lactams, Glycopeptides, 및 Aminoglycosides이고 ‘반-합성’은 이들 약물을 기반으로 새로운 약물을 개발할 때 주요한 역할을 담당한다. 반합성법으로 만든 Penicillins는 acyl 곁사슬을 가지며 penicillin G-저항 Staphylococci에 대한 항생제 활성을 유지하는데 성공하였다.

 

○ Glycopeptides는 그람-양성 균에 의한 감염을 치료하는 최첨단 치료약으로 남아있다. 그런데 지난 10년간 Vancomycin-저항 S. aureus (VRSA)와 enterococci (VRE)의 점증적 유행은 반합성에 의한 유도체들에 관심을 갖게 하였고, Telavancin, dalbavancin 및 oritavancin은 최근에 임상사용 허가를 받았다.

 

○ 항균성 보조약은 항생제와 같이 사용하면 내성을 극복하거나 항균성 효과를 개선하거나 또는 활성의 범위를 확장하는 효과를 나타낸다. 임상에 사용된 첫 번째 보조약은 Clavulanic acid였고, 다른 예는 gallic acid인데 염화키놀론과 함께 사용하면 S. aureus에 대하여 11,000배로 항균효과를 증가시켰다.

 

○ 신약개발에 반합성법, 보조약의 개발, 합성생물학, 및 항생제 생산 박테리아의 발굴 등 몇 가지 방법을 이용할 수 있을 것이다. 항생제의 남용으로 내성 박테리아의 출현은 심각한 문제로 대두되고 있으며 이에 대처할 수 있는 치료약의 개발이 급선무이다.

 

저자

Andrew C Pawlowski, Jarrod W Johnson and Gerard D Wright

자료유형

니즈학술정보

원문언어

영어

기업산업분류

식품·의약

연도

2016

권(호)

42()

잡지명

Current Opinion in Biotechnology

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

108~117

분석자

서*림

분석물

• 항생제 개발에서 의약화학적 전략의 발전.pdf [504,889 byte]

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