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체류시간이 G단백질연결수용체에 대한 작용제에 유용한 전략인가

전문가 제언: ？전문가 제언？

○ 이 논문에서 어떻게 체류시간과 재결합이 세포내 이입된 수용체에 의한 계속된 신호에 영향을 주는지를 설명하기 위한 모델이 제안되고 있다. 또한 우리가 원하는 수용체 반응 프로파일을 선택적으로 표적화하기 위해 이들 현상을 완전히 이해하고 그리고 약 개발에 대한 기대 이익을 강조하고 있다.

○ 체류시간은 얼마나 오랫동안 리간드가 표적에 결합하느냐를 말하는데 표적의 범위를 넓히므로서 임상 효능을 증가시키는 잠재적 수단으로 약 개발에서 관심을 끌고 있다. 원래 작용제에 적용되는 이 개념은 수용체 반응의 일시성 때문에 GPCR작용제에 대해서는 좀 더 복잡하다. 그러나 일부 경우에서는 계속적인 GPCR작용제 반응이 관찰되고 있다.

○ 연장된 수용체 효과가 많은 경우에 있어서 유리할 것 같지만 보다 짧은 작용 지속기간을 가진 약을 개발하는 것이 표적에 기초한 독성이 문제인 경우에는 선호될 수도 있다. 이와같이 일부 환경에서는 SSIR의 결핍을 최적화하는 것이 보다 좋은 약을 개발할 수 있는 기회를 제공해줄 수도 있다고 생각된다.

○ 만일 작용제에 대한 수용체 반응의 결과와 지속시간이 체류시간에 의해 영향을 받는다면 이것은 미래의 후보 약들의 일시적이고 기능적 반응 프로파일을 최적화할 수 있는 결합동력학을 개발하는 직접적인 기회를 가져다줄 것이다.

○ 작용제가 SSIR을 끌어내기 위해 세포내 이입을 추진하는 것이 충분한지 또는 리간드 결합의 지속성에 영향을 미치는 다른 리간드 특이 요소들이 SSIR의 발생과 유지에 효과가 있는지는 의문이다.

○ GPCR은 우리 몸의 거의 모든 생리적인 작용에 관여하는 중요한 단백질로서 이를 발견한 미국학자가 노벨화학상을 탄 바 있다. 이 단백질을 이용한 신약 개발연구는 우리나라 의과대학 및 산업계에서도 활발히 연구되고 있으며 선진국과 동등한 수준에 있는 것으로 보인다.

저자: J. Daniel Hothersall et al
자료유형: 니즈학술정보