난용성 약제의 수용성 증대 방법

전문가 제언

○ 최근 고효율 검색시스템으로 많은 약제 후보물질들이 발견되고 있으나 많은 물질들이 난용성이어서 이의 해결책이 큰 문제가 되고 있다. 난용성 약제들은 흡수가 느려서 부적절한, 그리고 다양한 생체이용율을 보인다. 현재 개발된 화합물 약제들의 40%가 난용성 약제들이다. 이들은 삼투특성에 따라 Biopharmaceutical classification system (BCS) I, II, III, IV로 구별하는데 본문에서 사용한 약제 ibuprofen은 BCS II에 속하는 난용성이나 삼투력이 좋은 약제에 속한다. 이들 약제들의 제제의 설계는 신체 내에서 용해도/용해성을 증가시켜 잘 분산되거나 흡수레벨을 높이는 것이 관건이다.

 

○ 신약개발 과정에서 약효는 좋으나 난용성 후보물질이 생기는데 이를 제제화로 해결하는 경우가 종종 있다. 이러한 난용성 약제들의 용해를 개선하여 생체이용율을 높이는 데는 여러 가지 방법이 있다. 이 기술들은 약제를 미분화 (micronization), 화학적으로 개량, pH 조절, 고체분산, 복합체화, 동반-용해 화, 미셀화 용해, hydrotropy 등등이 있다. 흡수되는 모든 약제는 흡수장소에서 수용액 상태로 되어 있어야한다. 요사이는 담체의 계면활성 특성을 이용하여 고체 분산된 약제의 완전 용해가 가능해 분쇄, 체이용, 부형제와 혼합 등의 공정이 필요 없게 되었다.

 

○ 본문의 탄산마그네슘처럼 난용성약제의 용해도를 높이는 제제에 이용할 수 있는 마이크로 단위의 탄산칼슘 제조기술이 국내에서 개발되었다. 지난해 안지환 한국지질자원연구원 책임연구원은 고기능성 침강성 탄산칼슘 제조를 위한 핵심기반기술 개발하여 국내 석회석 관련 산업의 고부가가치화에 핵심적인 일익을 담당했다는 평가를 받고 있다. 고부가가치 제품인 입방형(크기 0.2~0.8㎛), 콜로이드형(0.02~0.08㎛) 침강성 탄산칼슘을 개발, 기술안정 및 상용화 단계에 이르렀다. 이 크기의 입자들은 제지산업에서는 종이의 광학적 특성 등을 크게 높이고 고무의 경우도 광택, 인장강도 등을 향상시킬 수 있다. 각종 고품질 플라스틱을 위한 기능성 첨가제로 이용되기도 하며 도료ㆍ화장품ㆍ식품ㆍ의약품 등 산업전반에 광범위하게 활용된다.

저자

Peng Zhang, Johan Forsgren , Maria Strømme

자료유형

학술정보

원문언어

영어

기업산업분류

식품·의약

연도

2014

권(호)

472()

잡지명

International Journal of Pharmaceutics

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

185~191

분석자

이*현

분석물

• 난용성 약제의 수용성 증대 방법.pdf [301,555 byte]

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