RNA 및 약물을 세포 내로 전달하기 위한 조성물

전문가 제언

○ 약물이 치료효과를 나타내기 위해서는 혈액 중에 적정농도가 유지되어야한다. 경구 혹은 주사 등의 방법으로 인체에 약물을 투여할 경우 혈중약물 농도는 투여초기에는 증가하다가 최고 농도를 지나 점점 감소하기 때문에 일정한 농도를 유지시키기 어렵다. 또 질병부위에만 전달되지 않고 전신에 분포되어 원하지 않는 부작용이 나타나기도 한다.

 

○ 의료기술의 발전에 따라 약물제제분야도 끝없는 발전이 이루어지고 있다. 최근 약물전달시스템(DDS)이 활발히 연구되어 실용화되고 있다. 혈중농도를 일정 시간 동안 일정하게 유지하기 위해서 많은 서방 DDS들이 개발되어 상품화되고 있다. 항암제와 같이 정상세포 혹은 기관에 독성을 나타내는 약물들을 대상으로 목표지향 DDS들이 개발되고 있다.

 

○ siRNA는 암세포 유전자 발현을 억제하는 것으로 알려져 있다. 그러나 siRNA는 생체 내의 효소 등에 의해 분해되기 쉬워 암 치료용으로 사용하는 데 어려움이 있다. 이 발명은 분해되기 쉬운 siRNA와 용해도가 낮은 항암제를 폴리아민공중합체 덴드리머에 함유시켜 분해되지 않고 안정하게 암세포내로 전달시키는 방법이다. 이 발명은 덴드리머 내에 siRNA는 이온영역에 결합시키고 항암제는 소수성 영역에 용해시켜 안정되게 전달할 수 있다.

 

○ 양이온 덴드리머를 siRNA전달에 응용한 예는 폴리(프로필렌이민)덴드리머를 PEG로 코팅한 것을 이용하여 Liu, J 등에 의해 Bloconjug Chem 2012,23, 178~83에 보고되었다. 이온성과 소수성을 적절히 조절하여 암유전자 발현을 억제하는 siRNA와 항암제를 동시에 투여할 수 있는 이 발명은 새로운 암 치료방법으로 상당한 효과가 있을 것으로 예상된다.

 

○ RNA 외에도 생체내의 많은 단백질과 펩티드들이 생리활성이 우수한 것으로 알려져 있으나 분해되기 쉬워 약물로 이용하는 데 한계가 있다. 이 발명의 방법을 응용하면 많은 단백질과 펩티드들을 분해되지 않게 전달할 수 있을 것이다.

저자

Northeastern University

자료유형

특허정보

원문언어

영어

기업산업분류

화학·화공

연도

2014

권(호)

WO20140025795

잡지명

WO 2014/025795 A1

과학기술
표준분류

화학·화공

페이지

~59

분석자

박*진

분석물

• RNA 및 약물을 세포 내로 전달하기 위한 조성물.pdf [294,907 byte]

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