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비장 타이로신 키나제(SYK) 억제제로서의 비싸이클릭 헤테로알릴 싸이클로알킬디아민 유도체

전문가 제언: ○ 비장 타이로신 키나제(SYK: spleen tyrosine kinase)는 SYK과의 일종으 로 혈액세포에 널리 존재하는 비수용체 타이로신 인산화 효소이다. 이 들 세포질 효소는 췌장의 베타세포 내에 활성화된 신호전달에서 중요한 역할을 하고 있다. 이러한 SYK의 생체 내 역할들을 약 개발 표적으로 하여 새로운 작용점을 가진 신약개발 연구가 전 세계적으로 활발하게 이루어지고 있다.

○ 특히 SYK의 강한 억제활성을 응용하면 유방암과 위암에서 종양억제인자로 작용할 수 있어 이들 암 치료제로, 또는 비인두암, 두부암과 경부암에서 형질전환을 용이하게 할 수 있다는 점에서 항암제로, 자가면역에 의한 류머티스성 관절염 치료제로 개발하기 위하여 다수의 후보물질들이 임상 중이거나 전 임상단계에 있다.

○ 국내에서도 오스코텍과 크리스탈 지노믹스 등의 벤처 바이오 기업들이SYK 억제물질을 개발하여 자가면역에 의한 류머티스성 관절염 등 다 양한 염증 질환과 혈액암의 발병원인인 SYK 효소를 표적으로 하는 후보물질을 국내외 특허출원을 하거나 특허를 취득하였다. 그리고 건국대학 의과대학에서는 면역관계 연구를 통해서 SYK 생체 역할에 대한 기능 연구도 진행 중이다.

○ 이러한 국내 연구경험과 본 발명의 기술을 응용하면 국내에서도 SYK를 표적으로 하는 신약개발이 가까운 장래에 가능하다고 생각되며, 특히 본 특허의 후보물질의 구조와 생리활성 관계를 조사 분석하여 이들 후보물질 유도체의 구조를 변화시키면 활성이 더 강하고 독성이 적고 약동력학적 특성이 우수한 me-too 구조를 가진 새로운 신약후보물질 개발이 가능하다고 생각된다.

저자: NOVARTIS AG
자료유형: 특허정보