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대사장애 치료를 위한 방법과 조성

전문가 제언: <전문가 제언>

○ 바이구아니드계 약물은 1920년대 유럽에서 개발되었으나 인슐린으로 인해 관심이 줄었다가 다시 관심을 받고 있다. 메트포르민(Metformin)은 바이구아니드계 경구형 당뇨 치료제로 사용되고 있으며 제2형 당뇨병 환자에 제일 먼저 처방되는 약이다. 혈당개선효과와 심혈관질환을 예방하는 효과가 있으며 작용기전의 하나로 간에서 AMP-activated protein kinase (AMPK)를 활성화함으로써 포도당의 신생합성을 막고, 세포에 포도당이 흡수되는 것을 촉진하고, 대사증후군 억제효과를 가진다.

○ 메트포르민(dimethylbiguanide; 두 메틸기를 함유한 바이구아나이드)은 바이구아니드 의약류에 속하며 갈레가 오피시나리스(galega officinalis)라는 식물에서 추출한 구아니딘(guanidine)으로 포도당 수치를 낮추는 것을 기반으로 발전되었다. 발명에 따른 바이구아니드 화합물의 글라이포세이트염은 메트포르민 염산염에 비해 항암 효과가 훨씬 우수하면서 동등한 수준의 AMPK 활성을 나타내고 메트포르민 염산염이 나타내는 우수한 혈당 강하 효과, 항산화 효과, 지질 저하 작용 및 대사 증후군 개선 효과를 발휘한다.

○ 또한, 본 발명에 따른 바이구아니드 화합물의 글라이포세이트염은 메트포르민 염산염에 비해 용해도, 안정성, 비 흡습성, 정제 형으로서 가공성 등의 물리화학적 성질이 우수하여 바이구아니드 화합물이 약제학적으로 허용되는 염으로써 유용하게 이용될 수 있다.

○ 국내의 H사가 바이구아니드(biguanide) 계열 약물인 메트포르민(metformin)의 항암제 및 당뇨병 치료제를 개발 중에 있는 현실에서 질병과 장애를 예방하고 방지할 수 있는 효율적인 바이구아니드에 대한 연구 개발은 향후 지속적인 관심으로 접근해야 할 과제라 사료된다.

저자: BARON, Alain, D. FINEMAN, Mark, S. BEELEY, Niger, R. A.
자료유형: 특허정보