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작은 분자 약물의 PEG화 연구동향

전문가 제언: ○ PEG화는 단백질, 펩티드, 작은 분자를 분자량이 다른 PEG를 공유결합 하여 개질하는 것이다. PEG는 무독성, 비면역원성, 비항원성양친매성이며 약물의 인간의 경구 및 정맥 투여, 피부 도포용으로 FDA의 인가를 받은 것이다. PEG로 약물을 접합하면 체내 체류 연장, 대사효소에 의한 분해감소, 단백질 면역원성의 제거의 이점이 있다. PEG화 작은 분자 약물의 고분자 사슬 중에 표적지향 부위를 결합하면 약물의 종양 내 축적이 빨라지고 세포 내 농도가 커지고 세포독성이 있는 항종양약물의 선택성이 증가하고 부작용이 감소한다.

○ 항체, 올리고뉴클레오티드의 PEG화물은 FDA 인가를 받아 판매되고 있으나 작은 분자 약물의 PEG화물은 임상단계이고 상품화는 되어 있지 않으나 임상실험결과가 좋아 조만간 상품화 될 것으로 본다. 국내의 약물의 PEG화 연구 예로는 암세포 표적 지향성 히알루론산에 혈중순환 연장기능의 PEG 및 약물저장기능의 cholanic acid를 결합한 나노입자의 정맥주사에 의한 체내 거동 연구가 있다[최기영, Biomaterials 32 (2011) 1880-1889].

○ 유한양행의 역점 개발 분야는 첨단 나노 기술을 응용한 표적지향 항암제이다. 표적지향 항암제는 암세포에 선택적으로 작용하여 치료효과를 높이고 부작용을 최소화한다. 신약과는 달리 위험이 상대적으로 적고 부가가치 창출, 잠재력이 큰 분야다. 유한양행이 개발하고 있는 표적항암제는 동물시험에서 우수한 효과가 나타나 특허를 출원했으며 개별단계 연구를 진행하고 있다. 이화여대 화학나노과학·바이오융합과학과 최진호 석좌교수는 무기 나노입자를 이용한 표적항암제를 개발하고 있다.

○ 약물 방출용 스마트 고분자 중에는 약물을 결합 또는 담지 하는 히드로겔 타입이 있다. 히드로겔은 수용성 고분자를 가교한 것으로 가교기술이 개발에서 중요한 위치를 차지한다. 고분자 가교 총설로 “고분자 가교반응시스템”(고종성, 한국유화학회지, 29, 19~32, 2012), “고분자가교반응시스템”(고종성, www.reseat.re.kr)이 있다.

저자: Wenjun Li et al.
자료유형: 학술정보