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항균제로 유용한 플루오로피리디논 유도체

전문가 제언: ○ 신약개발 연구에서 가장중요한 점은 새로운 표적을 가진 효과로 상품화되어있는 제품들과 작용점이 다른 신약을 개발하는 것이다. 이러한 신약은 기존 약품들의 부작용을 줄이고 단점을 보강함으로서 새로운 약으로 임상에서 경쟁력을 갖게 된다. 특히 항생제 분야에서는 내성균에 대한 치료가 항상 문제가 되고 있기 때문에 장기간 사용해 오던 항생제들의 내성균 감염에는 새로운 작용점을 가진 항균.항생제가 필수적이다.

○ 현재 임상에서 사용되고 있는 항균.항생제의 장기간사용과 남용으로 메티실린내성균(MRSA), 밴코마이신내성균(VRSA), 최근에는 퀴놀론항균제와 다약제 내성균이 증가하면서 이들 내성균 감염증치료가 커다란 문제점으로 대두되고 있다. 특히 우리나라는 항균.항생제의 남용으로 내성균의 발생빈도수가 선진국에 비하여 비교적 높다. 더욱이나 최근 국내에서도 다약제내성을 가진 수퍼박테리아의 발생건수가 대형병원을 중심으로 점점 증가(작년까지 4만건 이상 발견)하고 있다.

○ 이처럼 내성균감염을 치료 할 수 있는 새로운 항균제 개발이 강하게 요구되고 있는 시점에서, 본 발명의 후보물질은 그람음성균 외막의 필수 구성성분인 Lipid A의 생합성에 관여하는 LpxC 효소를 새로운 표적으로 하고 있기 때문에 그람음성균이나 MRSA, VRSA, 퀴놀론항균제나 다약제내성균에 강한 새로운 항균제가 될 수 있을 것이다.

○ 본 특허 화합물이 상품화되면 국내의 내성균감염증 치료에는 크게 도움이 되겠지만 신약의 강력한 물질특허 보호제도로 국내제약회사들의 경영에는 크게 도움이 되지 않을 것이다. 그러나 국내에서도 이들 화합물들의 구조와 생리 활성관계를 조사.분석하고 항균제 개발 연구에 축적된 경험을 활용하여 구조를 모방한다면 이들 후보화합물보다 더 우수한 내성균에 강한 항균제 개발이 가능하다고 생각된다.

저자: PFIZER INC.
자료유형: 특허정보