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새로운 약물 표적으로서 G 단백질-결합 수용체

전문가 제언: ○ GPCRs(G protein-coupled receptors)은 세포 외의 다양한 신호에 반응하여 세포 내 신호전달을 매개하는 막 단백질로서 생체 내 여러 기관에서 생리 작용을 조절하고 화합물에 의한 활성 조절이 용이하여 대단히 유망한 약물 표적으로서 각광을 받고 있다. (GPCRs를 발견한 미국 Duke 대학의 R. J. Lefkowitz교수와 Stanford 대학의 B. Kobilka 교수는 2012년 노벨화학상을 공동으로 수상하였다.)

○ 대부분의 에너지 대사산물과 대사 중간체들의 혈청 농도가 음식물의 조성과 이용률에 따라 달라지고, 몇몇 대사산물이 세포 기능을 조절하는 GPCRs을 활성화 하는 것이 알려지면서 고전적인 수용체-매개 메커니즘을 통하여 대사 작용을 통제하는 조절 경로에서 호르몬-유사 작용을 하는 성분으로 간주되고 있다. 아직도 리간드가 알려지지 않은 약 100 GPCRs가 있으며 에너지 대사에서 에너지 기질 또는 중간체에 의하여 조절되는 GPCRs가 더 많이 발견될 것이다.

○ 대사산물-감지 GPCRs의 다양한 기능을 고려하면 이러한 수용체들이 심혈관계와 대사성 질환 뿐 아니라 염증성 질환을 치료하는 새로운 약리학적 전략의 개발에 이용되는 매력적인 표적이 될 것이다. 이 수용체들의 약리학적 특성과 관련된 문제들로서 내생 리간드의 낮은 친화력, 이 리간드들의 다른 표적의 존재와 그들의 지용성, 등이 해결되어야 한다. 친화력이 좋고 개선된 약동학적 특성이 있는 합성 리간드의 개발로 많은 대사산물-감지 GPCRs의 역할 평가가 용이하게 되면서 어떤 경우 이미 임상시험 단계에 이르고 있다.

○ 이 보고서는 몇몇 대사물질-감지 GCPR의 발현, 신호발생 및 기능에 대하여 고찰하였다. 그리고 대사 센서로서 GCPRs와 세포외 신호발생 분자로서 대사물질에 대한 새로운 패러다임을 탐구하고 최근 사용가능한 합성 리간드와 치료용 표적 대사물질-감지 GCPRs을 사용한 혁신적인 방법에 관하여 기술하고 있어 지금까지 우리나라에서 이 분야 연구가 거의 없는 관련 학계에 많은 참고가 될 것이다.

저자: Clara C. Blad, Cong Tang and Stefan Offermanns
자료유형: 학술정보