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당뇨병 치료를 위한 SGLT2 저해제와 당 화합물의 조성물

전문가 제언: ○ 일본에서 최근 개발되어 임상시험 중인 항당뇨약은 신장에 작용해 당을 요 속에 배출시킴으로써 혈당치는 낮추는 경구용 SGLT2 저해제인 'CSG452'로 사구체에서 여과된 혈액 속 글루코오스가 요 세관에서 재 흡수될 때 작용하는 나트륨의존성 글루코오스 수송담체 가운데 수송능력이 큰 SGLT2의 작용을 선택적으로 방해하며 체중감소효과와 혈압강하작용 등을 기대할 수 있다. 아울러 지속적인 고혈당을 초래하는 당뇨병의 발병과 진행의 악순환을 끊을 것이 기대된다.

○ BMS와 아스트라제네카사가 개발 중인 ‘dapagliflozin’은 나트륨포도당운반체인 SGLT-2의 저해제로 신장에서 포도당의 요 세관 재흡수를 차단하는 신 계열 당뇨병치료제이다. 그러나 현재 많은 전문가들이 dapagliflozin의 안전성 이슈가 큰 부담으로 작용할 수 있다는 전망을 내놓고 있다. FDA의 최종 승인을 이끌어낸다 해도 보다 장기간의 안전성 프로파일이 확보될 때까지 의사들이 처방을 주저할 것이란 분석이다. 하지만 공개된 임상자료에 따르면 암 발생 위험 및 심장 안전성에 문제가 나타나지 않고 높은 유효성을 보였으며, 환자의 체중 감소에도 효과가 있었다.

○ 렙틴은 최초로 지방세포가 내분비 기관으로서 역할을 한다는 것을 증명해 준 물질로서 대표적인 비만 및 인슐린저항성 당뇨병의 표현형을 갖는 실험동물인 ob/ob 생쥐에서 클론 되었다. 초기 렙틴은 지방세포에서 분비되어 중추신경계로 신호를 전달하여 음식 섭취 및 에너지 소모를 조절하는 기능을 갖는 것으로 시작하여 비만한 사람의 지방세포에서의 렙틴 mRNA와 혈청렙틴 양자 사이에 아주 밀접한 관계가 있는 것으로 보고되었다. 인슐린의 표적조직인 췌장, 간, 지방 및 근육에서 렙틴의 인슐린의 세포내 신호기전에 미치는 영향들이 평가되고 있다.

○ 본 발명의 SGLT2 저해제와 당 화합물의 새로운 복합제가 개발된다면 제2형 당뇨환자가 안고 있는 심각한 문제의 하나인 박테리아, 진균 및 바이러스 감염의 위험성 억제는 물론 망막증, 신증, 당뇨 족과 같은 미세혈관계 합병증 예방과 치료를 획기적으로 달성할 수 있을 것으로 기대한다.

저자: CELON PHARMA SP. Z O.O
자료유형: 특허정보