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아릴프로피오닐-트리케톤 항균제

전문가 제언: ○ 항생제와 항균제의 남용으로 MRSA(methicillin-resistant S. aureus), VRSA (vancomycin-resistant S. aureus)와 내성결핵균은 물론이고 다약제내성(MDR: Multidrug Resistant)균이 증가하면서 이들의 감염치료가 임상에서 커다란 문제점으로 대두되고 있다. 우리나라도 항균?항생제의 남용으로 내성균이 증가하고 있으며, 특히 최근에는 후진국전염병인 결핵환자가 급격하게 증가(OECD국가 중 감염률 1위)하고 있고, 지금까지 시판되고 있는 어떤 항생제에도 감수성이 없는 슈퍼박테리아가 2010년 국내에서도 보고되었다.

○ 이러한 내성균감염을 치료할 수 있는 항균제 개발이 강하게 요구되고 있는 시점에서 본 특허와 같이 쉽게 합성할 수 있는 간단한 저분자 화합물이 결핵균이나 MRSA에 강한 항균활성을 나타내고 있다는 사실은 새롭게 출현하는 내성균에 강한 항균제 개발가능성을 높여주고 있다.

○ 국내에서도 1980년대 후반부터 대형제약회사와 KIST, 한국화학연구원에서 광범위하고 내성균에 강한 반 합성페니실린, 세팔로스포린항생제와 퀴놀린 항균제 신약개발을 수행하여 왔으나 성과는 크지 않다. LG생명과학에서는 퀴놀론유도체인 제미플록사신을 개발하여 국내와 미국FDA에서 신약승인을 받아 상품화하였지만 경제적인 효과는 그렇게 크지 않은 실정이다. 본 특허 화합물이 상품화되면 국내의 내성균감염증 치료에는 도움이 되겠지만 물질특허로 보호된 원료수입으로 국내 제약 산업에는 도움이 되지 않을 것이다.

○ 본 특허의 화합물 15와 18은 일반세균은 물론이고 결핵균의 RNA중합효소 억제효과, MRSA 1707, 1717 성장억제에 대하여 비교적 강한 생리활성을 보여주고 있으므로, 국내에서도 이들 화합물들의 구조와 생리 활성관계를 조사?분석하고 항균제 개발 연구에 축적된 경험을 활용한다면 이들보다 더 우수한 내성균에 강한 항균제를 개발할 수 있는 가능이 크다.

저자: RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY of NEW JERSEY
자료유형: 특허정보