이미다졸 유도체

전문가 제언

○ 비만이 사람의 건강을 해치는 여러 가지 질병의 원인이 된다는 사실이 밝혀지면서 비만의 예방과 치료를 위하여 선진국, 특히 비만이 커다란 사회문제가 되고 있는 미국을 중심으로 비만을 유발하는 원인규명과 새로운 약 개발이 활발하게 진행되어 왔다. 그러나 현재 사용되고 있는 비만치료제는 예방?치료효과가 크지 않을 뿐만 아니라 부작용도 많아 비만관리에 많은 문제점을 드러내고 있는 실정이다.

○ 본 발명은 최근의 연구결과를 바탕으로 DGAT1 효소 억제활성을 나타내는 이미다졸 유도체를 합성하여 새로운 약으로 개발하려는 내용이며 본 발명의 화합물은 물론이고 DGAT1 효소 억제제로서 이미 임상 2단계에 들어 있는 노바티스의 LCQ-908, 화이자의 PF-04620110이 약으로 개발된다면 막대한 경제적인 효과는 물론이고 비만과 당뇨병 예방과 치료 신약으로 크게 각광을 받게 될 것이다.

○ 국내에서도 생명공학연구원에서 “21C 프런티어 연구개발 사업”의 “고지혈증 개선 천연물 의약개발”이란 연구(연구책임자 김영국, 2010)에서 사상자와 감초에서 DGAT1 억제효능을 가진 성분을 발견하였으나 두 성분 모두 이미 알려진 Torilin(Nakazaki, 1966)과 플라보노이드 계열화합물인 Glabrol로 확인되었다. 이러한 연구결과를 바탕으로 국내에서도 이 분야 연구를 계속하여 DGAT1 억제효능을 가진 천연성분의 구조를 모방하거나 합성이 용이한 새로운 저분자물질을 개발하여 DGAT1 억제제가 비만이나 당뇨병의 새로운 약으로 개발되었으면 한다.

○ 또한 DGAT1 억제제가 간에서 간염바이러스(HCV)의 복제과정에서 필요한 지방생성을 저해하게 되므로 간염치료약 개발의 새로운 표적이 될 수 있다는 연구결과(Nature Medicine 2010; D01; 10.1038/nm2238)가 최근에 보고되었다. 이러한 사실을 근거로 B와 C형간염이 문제가 되고 있는 국내에서 천연물 또는 합성물질을 대상으로 하여 DGAT1 효소를 표적으로 하는 새로운 간염치료제의 개발연구를 적극적으로 추진할 필요가 있다고 생각된다.

저자

Merck Sharp and Dohme Corp.

자료유형

특허정보

원문언어

영어

기업산업분류

식품·의약

연도

2012

권(호)

WO20120015693

잡지명

PCT특허

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

~66

분석자

김*섭

분석물

• 이미다졸 유도체.pdf [242,996 byte]

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