Fibrate계 약제

전문가 제언

○ 핵수용체 단백질인 PPARs 계열은 고등생물의 세포분화, 발달, 대사조절에 필수적인 역할을 수행한다. 특히 PPAR α는 간, 신장, 심장, 근육, 지방조직 등에서 발현하는데 간에서는 영양결핍상태 하에서 활성화되며 케톤체 생성과정에 필수적인 요소이다. PPAR α가 활성화되면 지방산수송, β-산화 등의 유전자 증가로 지방산의 이화작용이 증진된다.

○ 이러한 전사인자 계열은 Fibrates의 콜레스테롤 저하작용의 추적연구 중에 처음으로 동정되었다. Fibrates는 간에서 지방산 산화의 증가로 인한 콜레스테롤 저하 특히 중성지방 생성 억제반응을 일으키는데 이러한 산화의 증가는 간세포의 Peroxisomes농도 증가 때문이다. 이와 같이 Fibrates는 PPARs 특히 PPAR α를 활성화하는 것으로 밝혀졌다.

○ Fibrate약제 치료는 담즙의 지방성분에 부정적인 변화를 일으킨다. 즉 답즙산의 분비를 감소시켜 담낭즙이 과농축 됨으로서 장기적인 치료환자의 콜레스테롤 담석증 발생률을 증가시킨다. 또한 소화불량이나 근육질환을 일으킬 수 있다. 특히 Statin제와 병용 시 횡문근융해증의 위험성이 증가한다.

○ 최근 Fibrate가 스타틴과의 병용 시 뇌졸중과 심장질환에 의한 사망률에 대한 효과에 대해 의문을 제기하는 보도가 증가되고 있다. 이는 약제 자체보다도 인종 간의 차이나 유전적 체질이 원인일 수 있으며 Fibrate가 중성지방을 낮추거나 HDL콜레스테롤을 높이는데 대해서는 의심의 여지가 없다.

○ 국내 이상지질혈증 치료제 시장은 약 5000억 원에 달하며 연평균 16%의 성장률을 나타내고 있다. 현재 90%를 점하고 있는 Statin시장에 Fibrate가 출시되기 시작하였다. 앞으로 Fibrate 단독이나 Statin과의 병용에 대해 국내 환자를 대상으로 한 임상시험을 활성화하여 약효뿐만 아니라 부작용에 대해서도 국내 환자에게 적합한 새로운 Fibrate계 신약이 개발되어야 할 것이다.

저자

Yamasaki

자료유형

학술정보

원문언어

일어

기업산업분류

식품·의약

연도

2011

권(호)

62(5)

잡지명

藥局

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

2500~2504

분석자

백*화

분석물

• Fibrate계 약제.pdf [232,001 byte]

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