인크레틴 관련약제

전문가 제언

○ 인크레틴은 위장관에서 분비되는 호르몬군으로 Langerhans섬의 베타세포로부터 분비되는 인슐린을 증가시킬 뿐만 아니라 알파세포에서 분비되는 글루카곤을 억제한다. 대표적인 분자가 GLP-1과 GIP이다. 그런데 이들 GLP-1과 GI는 DPP-4에 의해 급속하게 불활성화 된다.

○ GLP-1은 혈당농도를 낮추거나 안정시키는데 매우 적합하지만 DPP-4에 의한 급속한 분해와 불활성화로 인한 짧은 반감기 및 신장에서의 배설은 2형 당뇨병과 같은 만성질환의 치료에 적합지 않다. 이 때문에 반감기가 긴 인크레틴 미메틱스(Exenatide, Liraglutide 등)가 개발되었다. 그러나 일반적으로 이들 약제는 Peptides로 피하주사용이다.

○ 또 하나의 방법은 DPP-4의 단백질분해와 불활성화 작용을 억제함으로서 GLP-1의 항당뇨병성 작용을 촉진하는 것이다. 이러한 DPP-4억제제가 몇가지(Sitagliptin, Vildagliptin 등) 개발되었다. 국내에서도 DPP-4억제제로서 MSD, Sitagliptin, Vildagliptin, Linagliptin, Saxagliptin 등이 출시되어 있어 새로운 당뇨병 치료약인 선발의약품으로 시장의 경쟁이 치열하다.

○ 이들 약제 또한 여러 가지 부작용이 나타나고 있다. 상기도의 감염, 두통 등과 함께 위통이나 헛배 부름, 설사 등과 같은 소화기 장애가 알려져 있다. 이러한 부작용이 심해지면 복용은 거의 불가능하다.

○ 그러나 무엇보다 소화기장애 등 이들 부작용에 있어서는 인종 마다 차이가 있을 것이므로 국내 의약학계 연구진도 임상실험을 통해 한국인에게 적합한 기존 약제의 선택이나 투여량을 정할 필요가 있으며 또한 새로운 DPP-4억제제나 기존 약제의 여러 가지 맞춤형 유도체 개발에 적극적으로 참여해야 할 것이다.

저자

Yamakishi

자료유형

학술정보

원문언어

일어

기업산업분류

식품·의약

연도

2011

권(호)

62(5)

잡지명

藥局

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

2469~2473

분석자

백*화

분석물

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