○ 트리아졸은 고리 안에 세 개의 질소 원자를 가진 불포화 5-원자 헤테로 고리 화합물로 1,2,3-트리아졸과 1,2,4-트리아졸의 두 이성질체가 존재한다. 트리아졸은 살균제, 항진균제 및 식물성장 조절제로 사용한다. 1,2,4-트리아졸 유도체는 항암제, 항바이러스제, 항박테이아제, 항균제, 항염제 및 진통제와 같은 폭넓은 생리학적 활성을 나타낸다.
○ 4-아미노- 3-알킬설폰일-1,2,4-트리아졸은 활성인 항박테리아제로 알려졌으며 3-알킬싸이오-4-아릴리덴아미노-5-(2-퓨릴)-1,2,4-트리아졸은 심혈관 질환치료로 사용되는 새로운 엔도텔린 수용체 길한제로 생리학적 활성을 나타낸다는 것이 알려졌다. 이런 이유 때문에 최근 새로운 3,4,5-삼치환-1,2,4-트리아졸 유도체의 합성이 흥미의 대상이 되고 있으며 그 유도체의 생리학적 활성평가가 이루어지고 있다.
○ 3,4,5-삼치환-1,2,4-트리아졸을 합성하는 가장 일반적 합성법의 중간체는 N-아실 아미드라존이다. 활성인 아마이드 유도체, 아미드라존, N'-아세틸-N,N다이메틸하이드라조아마이드, 옥사다이아졸, N-나이트로소아미딘 혹은 아릴포스파조아닐라이드가 N-아실아미드라존을 형성한다. 더 특이성 반응에서는 중요한 선구체로 이미늄염, 1,3-벤즈옥사진, 옥사졸론 혹은 퀸아졸린 등이 사용된다.
○ N-아실아미드라존을 합성하는 일반적 합성법 중에서 활성인 아마이드유도체를 사용하는 것이 가장 흔히 사용되는 방법 중의 하나이다. 역합성 분석법을 적용하면 아마이드와 하이드라자이드가 가장 활성인 선구체이지만 아마이드가 하이드라자이드와 적절히 축합되기 위하여 반듯이 활성화 될 필요가 있다.
○ 중간체로 N-아실아미드라존를 사용하여 특이성 작용기와 치환기를 가진 1,2,4-테트라졸을 합성하였다. 1,2,4-트리아졸의 합성을 위하여 염화 벤조일과 안트라닐산의 축합으로 생성되는 1,3-벤즈옥사진을 중간체로 사용한다. (Z)-2-메틸-4-아릴메틸렌-5(4H)-옥사졸론과 하이드라자이드로부터 출발하여 1,2,4-테트라졸의 합성에 대한 새로운 방법이 개발되었다.
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