PPAR-γ 조절제와 Incretin의 배합에 의한 당뇨병 및 비만의 치료

전문가 제언

○ 혈소판(platelet)이 항 당뇨병약인 thiazolidinedione에 반응할 수 있는 당뇨병, 염증과 지질대사와 연관된 전사인자 PPARγ 수용체를 가진다는 새로운 연구결과가 "Blood"에 발표되었다. 이는 혈소판에 대한 기존의 생각을 바꿀 뿐만 아니라 염증과 혈전증(thrombosis)의 새로운 치료제개발 가능성을 제시한다.

○ 1932 년 La Barre는 상부장관의 점막 추출물질이 혈당을 떨어뜨리는 작용이 있다고 하였다. 그는 최초로 이 물질을 incretin이라고 명명하였고 언젠가는 사람의 당뇨병 치료에 incretin이 이용될 것이라고 예견하였다. 포도당 경구투여 시 혈중 인슐린 농도가 훨씬 높게 증가하는 현상을 incretin 효과라고 한다.

○ 당뇨병치료제로서 다수의 incretin mimetics들의 개발이 시도되었는데 GLP-1의 incretin 효과를 갖는 당뇨병치료제의 개발은 크게 4가지 접근방법을 생각할 수 있다. 즉, 1) DPP-4에 의해 분해되지 않는 DPP-4-저항성 GLP-1R 작동약 개발, 2) 경구투여가 가능한 소 분자 GLP-1R 작동약 개발, 3) GLP-1의 분비 및 인슐린분비를 촉진하는 GPR119 작동약 개발, 4) GLP-1 분해효소인 DPP-4 저해제 개발 등을 들 수 있다..

○ GLP-1의 작용은 글루카곤 분비를 억제하며 인슐린 유전자 발현을 증가시키는 한편 베타세포 사멸을 억제시키는데 있다. 여기에 GLP-1 및 GIP 작동약인 incretin이 배합된 협력 작용을 근거로 하여 당뇨와 비만 치료제 개발을 시도한 본 발명은 단일 약물에 비해 치료효과가 더 우수한 신약개발 가능성을 높여준 것으로 평가되며 앞으로 후보물질의 안전성이 구명되어야 할 것이다.

저자

INTEKRIN THERAPEUTICS, INC.

자료유형

특허정보

원문언어

영어

기업산업분류

식품·의약

연도

2011

권(호)

WO20110017488

잡지명

PCT특허

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

~35

분석자

신*현

분석물

• PPAR-γ 조절제와 Incretin의 배합에 의한 당뇨병 및 비만의 치료.pdf [239,498 byte]

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