Itraconazole과 CYP3A4 대사약제

전문가 제언

○ Itraconazole캡슐은 폐에서 시작하여 전신으로 퍼질 수 있는 진균증이나 손톱과 발톱의 진균증 치료에 사용되며 이 약제의 내복액은 구강 및 인후의 진균감염을 치료하는데 사용된다. 모든 질병은 진행 중에 진균에 감염될 수 있는 가능성이 있어 여러 가지 약제와 병용이 불가피하므로 약물 상호간의 문제에 특히 주의를 요하는 약제이다.

○ Itraconazole은 진균세포막의 필요불가결한 성분인 CYP 3A4의존성 Ergosterol합성의 14C-Demethylation과정을 억제함으로서 진균의 증식을 막는다. 최근 Itraconazole에 대한 감수성이 저하된 진균류가 장기치료를 받는 환자로부터 분리되었으며 in vitro실험에서도 Candida속 중 몇가지 균주들이 Azole계 유도체에 감수성이 낮은 것으로 보고되었다.

○ 더욱이 Itraconazole은 체내에 혈액을 충분히 밀어내지 못하는 울혈성 심부전을 일으킬 수 있으며 이로 인해 호흡곤란, 희거나 선홍색 가래, 지나친 피로감, 빠른 심장박동, 발과 발목의 부어오름, 갑작스런 체중증가 등의 부작용이 나타난다.

○ 또한 Itraconazole은 어떤 약제와 병용하는 경우 간장대사(분해)를 약화시킴으로서 이들 약제의 혈액내 농도가 증가하여 부작용을 일으킨다. 특히 Pimozide, Quinidine과 같은 약제와 병용할 경우 치명적인 부작용을 일으킨 경우가 있다. 그러므로 약물상호간의 작용 때문에 Itracon- azole은 Warfarin, Statin과 같은 약제와는 병용을 금지하고 있다.

○ 이와 같이 Itraconazole은 진균증에 필수약이기는 하나 최근 Azole계에 대한 진균류 중 내성균의 발견으로 인해 앞으로 약물간 상호작용을 최소화 하고 내성균에도 효력을 가진 새로운 Azole계 유도체의 개발이나 보다 광역항균스펙트럼을 가진 진균증 치료제의 개발이 요구된다. 전세계 진균증시장은 약 30억불로 추정되므로 국내에서도 이 분야의 신약개발에 적극적으로 참여해야 할 것이다.

저자

Nagaya et al

자료유형

학술정보

원문언어

일어

기업산업분류

식품·의약

연도

2010

권(호)

61(8)

잡지명

藥局

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

2810~2815

분석자

백*화

분석물

• Itraconazole과 CYP3A4 대사약제.pdf [241,525 byte]

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