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단백질 분해효소 저해제로서의 담즙산과 바이구아나이드

전문가 제언: ○ 치료제로서 활성이 있는 단백질과 펩티드를 경구로 투여하는 것은 수 십 년 동안의 숙제였으며 목표이기도 하였다. 현재 인터페론 알파와 인간 성장호르몬과 같은 생물약제들이 경구투여가 가능하며 임상개발 중이다. 이러한 약제들이 위장관을 통하여 흡수되려면 이곳에 존재하는 효소로부터 보호되어 강관 장벽을 지나도 변형되지 않은 상태로 혈류로 유입되어야 한다.

○ 최근 신체 내에서 중요한 생리적 기능을 하는 펩티드 호르몬, 성장인자들 그리고 신경펩티드들의 발견은 짧은 펩티드들을 치료목적으로 사용할 수 있다는 가능성을 열어 놓고 있다. 그러나 이들의 대사 불안정성과 앞서 언급한 낮은 생체 이용률이 문제이다. 때문에 이들 펩티드들을 변형하거나 단백질 분해에 덜 민감한 생물분자 유사체들 구조로 설계, 합성하여 이러한 문제들을 해결하려 하고 있다.

○ 본 발명은 일정한 담즙산이나 바이구아나이드 화합물들이 이 위장관 내의 단백질 분해효소들을 저해한다는 것을 발견한 것이다. 이러한 특성을 이용하여 질병을 치료하거나 예방하는 펩티드나 폴리펩티드들을 동반약제나 합제로 사용하여 이들이 분해되지 않고 위장관 장벽을 통과하게 도와줄 수 있다고 주장한다. 본 발명의 화합물들은 일종의 약물전달 수단으로 사용할 수 있어 펩티드들의 복잡한 구조변경이나 유도체들을 만들 필요가 없어 실용성이 기대된다.

○ 문헌에 보면 항균 펩티드(antimicrobial peptide, AMP)인 halocidin 유도체들도 단백질 분해효소에 강하다는 보고가 있다. 이들은 트립신, 키모트립신 등과 배양하여도 항균활성을 유지한다. 이들은 또한 인간피부 상처 점액이나 Staphylococcus aureus 및 Pseudomonas aeruginosa의 배양액으로부터 추출한 액체의 존재 하에서도 강한 항균활성을 나타낸다. 단백질 분해효소 분해에 저항하는 데 필요한 이들의 구조양상을 깊이 연구하여 해답을 찾으면 항균펩티드에 근거한 새로운 항생제 개발에 큰 도움이 될 것이다.

저자: AXCESS LIMITED
자료유형: 특허정보