Gefitinib 및 Erlotinib의 약리작용과 치료의 실제

전문가 제언

○ 상피성장인자 수용체 - 티로신 키나아제 방해약(Epidermal Growth Factor Receptor-Tyrosine kinase Inhibitor : EGFR-TKI)으로 사용될 수 있는 약제로는 Gefitinib 또는 Erlotinib의 두 가지 경구용 약제를 들 수 있다. EGFR-TKI는 상피성장인자 수용체의 EGFR Tyrosine kinase 활성화를 방해하며 이를 계속해서 하류의 시그널전달계를 억제함으로써 약효를 나타내는 것으로 알려져 있다.

○ Erlotinib는 Gefitinib와 거의 같은 작용메커니즘을 가지고 있으며 생물학적 이용률도 약 60%, 혈장단백 결합률도 거의 같은 약 90%이나 Erlotinib는 Gefitinib와 투여방법이 다르므로 Erlotinib는 개발과정에서 단회투여 및 반복 투여했을 때의 약물동태에 대한 식사의 영향이 검토되고 있다. 그러나 단회투여 및 반복투여 어느 것에 있어서도 공복 시 투여에 비해서 식후투여에서는 AUC0~24h가 약 2배 상승하는 것으로 알려져 있으며 Cmax에 관해서도 유의적으로 상승하는 경향이 있다.

○ Gefitinib와 Erlotinib는 화학구조식이 유사한 약제이나 추천장려 투여량과 최대 내용량과의 관계의 차이가 있다. 즉 Gefitinib는 최대 내용량의 약 1/3의 투여량을 사용하는데 비해 Erlotinib는 최대 내용량이 추천장려 투여량이 되고 있다. 앞으로 Erlotinib의 임상성적이 좀 더 쌓이게 되면 Gefitinib와의 다름이 밝혀질 것으로 생각되나 현 단계에서는 이들의 사용법에 대해 명확한 지침이 알려져 있지 않고 있다.

○ 앞으로 우리나라의 연구진도 상피성장인자 수용체-티로신 키나아제의 저해제(EGFR-TKI)인 Gefitinib와 Erlotinib의 두 가지 연구과제로서 EGFR-TKI에서 일단 효과가 있은 후에 내성화가 이루어지는 소위 획득내성의 분자메커니즘에 대해 분자학적 관점에서 보다 많은 관심을 가지고 규명함으로써 획득내성에 관한 해결책이 강구될 것으로 기대한다.

저자

Hayashi

자료유형

학술정보

원문언어

일어

기업산업분류

식품·의약

연도

2010

권(호)

61(2)

잡지명

藥局

과학기술
표준분류

식품·의약

페이지

181~190

분석자

최*윤

분석물

• Gefitinib 및 Erlotinib의 약리작용과 치료의 실제.pdf [375,565 byte]

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