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선택적인 11-베타-하이드록시스테로이드 탈수소효소 형태-1 억제제로서의 피롤리디노-사이클로프로판 유도체

전문가 제언: ○ 현대에 들어서면서 복잡한 도시생활에 의한 스트레스의 증가, 농도를 더해 가는 환경오염, 불규칙한 생활환경에 따른 편식위주의 생활습관, 운동부족 등으로 동시다발적인 질병(“예” 당뇨병, 비만증, 심장혈관질환, 고지질혈증, 신경변성질환 등)이 증가하고 있는 현 시점에서 이러한 질병들을 종합적으로 다스릴 수 있는 약물의 개발이 시급히 요구되고 있다.

○ 새로운 약물을 개발하는데 있어서 주안점의 하나는 관련된 체내 효소의 정확한 작용 메커니즘을 규명하여 이를 제어 및 억제하는데 걸 맞는 약물을 찾아내는 일인데 현 발명에서는 11-베타-하이드록시스테로이드 탈수소효소형태-1(11β-HSD-1)의 작용하는 메커니즘을 이용하여 이를 제어 또는 억제하는 새로운 구조의 화합물을 발표하고 있다.

○ 11β-HSD-1은 뇌에서 글루코코르티코이드 활성을 규제하여 면역조정에서 역할을 하고 신경독성의 원인이 되어 노화와 관련된 장애를 발현 하게 하고 글루코코르티코이드가 세포가 중재된 반응과 체액반응 사이의 균형을 이루도록 하는데 조력을 한다. 그리고 파골세포내에서 활성글루코코르티코이드의 수준을 증기시켜서 뼈 흡수를 촉진하는 요인이 되기도 한다.

○ 현 발명에서 발표하고 있는 새로운 구조의 접합 피롤리디노-사이클로프로판 유도체는 11β-HSD-1 효소의 새로운 억제제로서 효력을 검증한 결과 탁월한 억제 활성을 보여주고 있어서 여러 가지 질환(“예” 대사성 증후군, 당뇨병, 인슐린저항, 비만증, 지질이상, 녹내장, 골다공증, 인지장애, 불안, 우울증, 면역질환, 고혈압 등)의 치료 또는 예방을 하는데 새로운 약물로서의 개발의 가능성을 제시하고 있다.

저자: Merck Patent GMBH
자료유형: 특허정보