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첨단기술정보

의약품 설계 형판으로서 싸이클로타이드

전문가 제언: ○ Cyclotides(macrocyclic peptides: 거대고리 펩타이드)는 식물유래의 많은 -S-S- 함유 단백질로 머리와 꼬리가 연결되어 환상구조를 나타내며 3개의 -S-S- 연결고리로 결합되어 식물체의 기주방어로 작용하는 물질이다.

○ 이들은 6개의 cysteine이 잘 보존되어 cystine 매듭을 만들고 그 사이를 다른 아미노산들이 연결되어 고리(loop)를 형성한다. 이 구조는 열, 효소, 화학물질에 안정적이어서 template로 활용하고 고리 내 아미노산 변형에 따라 독성이 감소되고 의약활성이 달라지므로 유용한 신약 개발전략이 될 것이다.

○ 항HIV Fuzeon?이 개발되었고, 항혈관형성(항전이)의 항암제, 트립신 억제제를 통한 항감염제 등의 안정적 펩타이드 신약개발이 전망된다.

○ 싸이클로타이드에 대한 국내 연구는 보고된 바가 없다. 펩타이드 합성신약개발에 싸이클로타이드의 형판을 활용하면 경구투여 시 분해를 막을 수 있는데, loop상의 아미노산을 변형시켜 다양한 생물활성을 검정하는 연구가 진행된다면 펩타이드 신약개발 가능성이 높다고 하겠다.