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아스파르틸 단백분해효소 억제제

전문가 제언: ○ 안지오텐시노게나제로 알려진 레닌은 340개의 아미노산을 포함하고 있으며 세포외 용적(예: 혈장, 림프 및 사이질액의 용적)과 동맥성 혈관수축을 조정하는 체내의 레닌-안지오텐신 체계(Renin-Angiotensin System; RAS)내에 참여하는 효소인데, 체내의 평균 동맥성 혈압을 조절하는 것으로 알려져 있다.

○ 레닌은 간에 의해 생성된 안지오텐신노겐을 절단함으로써 RAS를 활성화시켜서 안지오텐신Ⅰ을 생성하고, 이것이 폐의 모세관 혈관내의 안지오텐신 전환 효소(Angiotensin-Converting Enzyme; ACE)의 작용에 의해 안지오텐신Ⅱ로 전환된다. 안지오텐신Ⅱ는 혈압을 수축하고, 항이뇨 호르몬(Anti-Diuretic Hormone; ADH)과 알도스테론의 분비를 증가시키고, 시상하부를 자극하여 갈증반사를 활성화시킨다.

○ 그런데 RAS의 지나친 활성은 혈관수축, 소듐과 물의 축적으로 연결되어 고혈압을 일으키게 하는데, 여기서 레닌 억제제는 고혈압 치료를 위해 사용될 수 있다.

○ 현재의 의료 진료에서는 레닌-안지오텐신-알도스테론-체계의 지나친 활성을 감소시키기 위해 직접적인 경구용 레닌 억제제 보다는 일반적으로 ACE 억제제(예: ramipril, perindopril) 또는 안지오텐신Ⅱ 수용체 차단제(예: losartan, irbesartan, candesartan)를 사용하는 추세이다.

○ 본 발명에서는 새로운 구조의 펩타이드 유사 유도체를 합성하여 레닌의 효소적 억제를 평가하기 위해 생물학적 효력검정을 실시한 결과 대부분의 화합물들이 탁월한 억제활성을 나타내고 있어서 레닌 억제제로서의 개발의 가능성을 보여주고 있다.

저자: Medivir AB
자료유형: 특허정보