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바이사이클릭 헤테로사이클 유도체와 GPCR 조정자로 사용

전문가 제언: ○ 7-전이멤브레인 영역 수용체로서 알려진 G-단백질-결합 수용체(GPCRs)는 세포외각에서 분자들을 감지하고, 내부 신호형질 도입경로, 궁극적으로는 세포반응을 활성화시키는 전이멤브레인 수용체의 거대한 단백질족으로 이루어진다.

○ GPCRs는 효모, 동물 등을 포함하는 진핵세포생물(eukaryotes)에서만 발견되고, 이 수용체들을 결합하고 활성화시키는 리간드는 빛에 민감한 화합물, 휘발성 물질, 페르몬, 호르몬 및 신경전달물질을 포함하며 저분자에서 펩타이드 그리고 거대한 단백질에 이르기까지 그 크기가 변화한다.

○ GPCRs는 생리학적 과정의 광범위한 변화에 연루되는데, 시각인지, 후각인지, 행동 및 기분조절, 면역체계 활성 및 염증의 규제, 자율신경계 전달, 세포밀도 감지 등의 생리학적 역할을 하는 것으로 알려져 있다.

○ 특히 췌장 베타세포에서 선택적으로 나타나는 GPR119는 일종의 GPCRs인데, GPR119 수용체의 수준을 적절히 조절하는 조정자로서 피라졸로［3,4-d］피리미딘 유도체들이 알려지고, 이들이 여러 가지 대사성 질환의 치료에 유용하다고 발표되면서 관심이 집중되고 있다.

○ 본 발명에서는 새로운 구조의 피라졸로［3,4-d］피리미딘 유도체들을 합성하여 효력 검정을 한 결과 유용성이 높아 보이는 EC50 수치를 보여주고 있어서 비만증과 그에 연루된 질병, 대사성 질환의 치료에 좋은 GPCRs의 조정자 역할을 할 것으로 기대되는 만큼, 향후 이들의 새로운 유도체의 개발이 활발해질 것으로 예상된다.

저자: Schering Corporation
자료유형: 특허정보