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과플루오르-아릴요오도늄염에 의한 친핵성 방향족 18F-플루오르화 반응

전문가 제언: ○ 양성자 단축촬영(PET)은 분자수준에서 생물학적, 생화학적 과정을 생체 내에서 직접 측정할 수 있는 분자 영상기술이다. PET는 종양학, 심장병학 및 신경학에서 유효한 진단수단이 된다. PET는 생체 내 대사나 생화학적 변환을 추적할 수 있는 새로운 방사선 의약품의 개발과 더불어 날로 발전하고 있다.

○ PET가 처음 소개된 뒤 질병의 진단에 도움이 되는 방사선 의약품이 계속 개발되면서 PET가 장차 중요한 임상검사 수단으로 발전하게 되었다. 양전자를 방출하는 방사선 동위원소로는 물리적 반감기가 짧은 플루오르-18이 사용된다. 반감기가 짧아서 시간이 지나면 방사능이 사라져 버리기 때문이다. 질병의 진단에 유용한 의약품에 이들 동위원소를 포지하면 방사선 의약품이 되고 이를 PET에 사용한다.

○ 방향족 친핵성 치환반응에서 선구물질로 과플루오르-아릴요오도늄염을 사용한다. 운반체를 가해 주지 않은 방향족 친핵성 18F-플루오르화 반응에서 플루오르 화학으로 알려진 포니테일(PT) 화학이 개발되었다. 전자부족 벤젠고리로부터 이탈기를 치환하는 데 18F-음이온을 사용한다. PT 화학을 사용하면 18F-플루오르화물로부터 순수한 방사선-의약품을 합성하는 전과정을 단순화할 수 있다.

○ 다이아릴요오드늄염은 아세토나이트릴에서 40℃～130℃의 온도에서 플루오르화 이온과 반응하여 18F-플루오르화 아릴을 생성한다. 플루오르화물-고체상 추출(F-SPE)을 사용하여 방향족 18F-표지 조생성물을 정제할 수 있다. 전자부족 방향족 고리인 다이아릴요오도늄염으로부터 적당한 이탈기를 치환하는 데 18F-음이온을 사용하였다.

○ 플루오르 고체상 추출(F-SPE)은 세 단계로 플루오르 화합물을 비-플루오르 화합물로부터 빨리 분리할 수 있다. 먼저 반응혼합물을 관에 충전한다. 두 번째로 비-플루오르 화합물을 소플루오르성 용매로 용출한다. 세 번째로 플루오로 화합물을 친플루오르성 용매로 용출한다. SPE는 비-플루오르 시약으로부터 순도가 높은 플루오르 생성물을 분리하는 데 사용된다.

저자: GE HEALTHCARE LIMITED; MEDI-PHYSICS
자료유형: 특허정보