다이아실글리세롤 아실전이 효소의 억제제

전문가 제언

○ 보편적으로 트라이아실글리세롤로 알려진 트라이글리세라이드는 글리세롤이 3개의 지방산과 에스테르화하여 제조된 글리세라이드인데, 식물성 기름과 동물성 지방의 주요한 구성체가 되며 췌장의 리파아제 효소가 작용해서 에스테르 결합을 가수분해하여 지방산을 방출하는 원천이 된다.

○ 초저밀도지질단백(VLDL: Very Low-Density Lipoprotein)과 암죽미립(chylomicron)의 주요한 구성체인 트라이글리세라이드는 에너지 공급원과 식이지방의 전달체로서 중요한 역할을 하는데, 인체의 혈류 내에서 트라이글리세라이드가 높은 수준을 유지하면 아테롬성 동맥경화증을 유발하여 심장병, 뇌졸중 및 췌장염의 위험이 따르는 것으로 알려져 있다.

○ 트라이글리세라이드 수준을 낮추기 위한 한 가지 방법은 지방, 알코올 및 탄수화물의 섭취를 줄이고, 유산소 운동을 하는 것이 최선이라고 알려져 있지만, 이런 일을 수행하기가 용이하지 않을 경우 트라이글리세라이드 합성에서 주요한 효소로 작용하는 다이글리세라이드 아실전이효소(DGAT)의 억제제 역할을 하는 약물을 사용하여 이것의 수준을 조절하기도 한다.

○ 본 발명에서는 다이글리세라이드 아실전이효소의 작용을 억제하는 새로운 구조의 옥사졸-다이아제판 유도체를 합성하여 효력검정을 한 결과 대부분의 화합물들이 강력한 효력의 지표가 되는 IC50 수치가 1.0μM 이하임을 보여주고 있어서 향후 의약품으로서의 개발 가능성을 높여 주고 있다.

저자

VIA Pharmaceuticals, INC

자료유형

특허정보

원문언어

영어

기업산업분류

화학·화공

연도

2010

권(호)

WO20100017040

잡지명

PCT특허

과학기술
표준분류

화학·화공

페이지

~42

분석자

장*선

분석물

• 다이아실글리세롤 아실전이 효소의 억제제.pdf [486,308 byte]

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