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당뇨병 치료를 위한 인슐린 전구체

전문가 제언: . ○ 펩티드의 기본적인 역할은 호르몬분비, 혈당수준의 조절, 골대사 및 다양한 신경펩티드 작용과 같은 생체기능의 조절에 있으며 생물약품의 점점 증대해가는 부분에서 핵심적인 역할을 하여 펩티드를 기초로 한 약물의 작용목표가 된다는 것이 급속도로 확인되어 가고 있다. 새로운 암치료, 통증치료, 바이러스감염, 당뇨병 및 숙주의 내분비 및 신경장애 치료제로서 수천종의 합성펩티드가 여러 질환의 치료제로서 개발되어 판매되고 있다.

○ 비록 펩티드의 하나인 인슐린 주사가 제1형 당뇨병 치료에 필수적이지만 인슐린 주사를 계속해서 맞아야 하는 환자들의 입장에서는 고통스러운 일이다. 게다가 인슐린을 지속적으로 주입해야 하는 인슐린펌프의 단점과 인슐린 촉진제들은 환자의 체중을 늘릴 뿐만 아니라 인슐린을 적량 이상 주사할 경우, 환자들은 소위 저혈당증(hypoglycemia)의 위험 상태에 빠지게 되므로 새로운 경구치료제 개발이 요구되고 있다.

○ Novartis사는 환자들이 불편해하지 않는 경구용을 염두에 두고 GLP-1 치료제 개발에 착수했다. GLP-1이 세포로부터 창자의 모세관으로 확산될 때 DPP-IV(dipeptidyl peptidase)라는 효소를 만나게 되는데 이 효소는 GLP-1 으로부터 두 개의 아미노산을 빼앗아 이 호르몬을 비활성화 시킨다. 이러한 생리작용이 알려지면서 제약회사들은 즉시 DPP-IV를 억제할 수 있는 분자들을 찾기 시작했다. 그 이유는 경구용 당뇨병 치료약은 대단히 큰 시장이 될 수 있기 때문이다.

○ 이상과 같은 인슐린 주사의 부작용을 극복하고 보다 안전하고 효과적인 당뇨병치료를 위해 개발된 본 발명의 경구용 IP는 체내에서 트립신 같은 장내효소에 의해 분해되어 활성인슐린이 됨으로서 인슐린 자체가 갖는 감소된 생체이용률을 증가시킬 뿐 아니라 약효의 지속성, 안정성을 증가시킴으로서 보다 효율적인 당뇨병 치료가 가능한 것으로 생각되며 앞으로 안전성 연구가 더 필요한 것으로 평가된다.

저자: NOVO NORDISK Novo Alle
자료유형: 특허정보