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단백질 활성효소의 억제제로서 유용한 피리미딘과 피리딘

전문가 제언: ○ 글리코겐 합성효소 키나아제-3(GSK-3)은 일종의 단백질 활성효소로서 여러 가지 질병, 장애, 상태에 관련되어 있는데 이 단백질을 적당하게 억제시키는 억제제가 당뇨병, 골다공증, 알츠하이머, 치매 등과 같은 여러 가지 질병의 치료에 유용하다는 사실이 알려져 있다.

○ 또한 GSK-3의 억제제는 배자모양의 줄기세포의 자가회복, 촉진신경세포, 베타-세포, 골수성 및 골모세포의 분화를 유지하는 역할을 한다는 사실도 밝혀져 있다.

○ 복잡한 사회 환경에 따라 고령화 사회가 되면서 완치가 되지 않거나 부분적으로만 치료가 되는 질병들이 대두되면서 예전에는 한 가지 질병을 치료하기 위한 약물만을 개발해 오다가 오늘날에 와서는 복합적인 질병을 치료할 수 있는 약물의 개발에 초점을 맞추고 있는 추세이다.

○ 본 발명에서는 특이한 작용기전으로 GSK-3을 억제하는 작용을 하는 새로운 구조의 피리미딘-피라졸로피리딘 유도체를 합성하여 효력검정을 실시한 결과 당뇨병, 골다공증은 물론 난치성 질환에 속하는 알츠하이머병, 파킨슨병, 백혈구 감소증, 뇌졸중, 류마티스성 관절염 등에 유용성을 보이는 우수한 억제작용을 나타내고 있어서 이러한 억제제가 주목의 대상이 되고 있다.

○ 국내의 경우 GSK-3 억제제의 개발에 관련된 연구는 거의 수행하고 있지 않은 상황인데 향후 국내의 유수업체가 관심을 갖고 새로운 GSK-3의 억제제의 개발에 참여하여 좋은 결실을 맺기를 기대해 본다.

저자: Vertex Pharmaceuticals Incorporated
자료유형: 특허정보