내 신청현황
종류	모집공고명	진행상태
신청내용이 없습니다.

첨단기술정보

home
알림마당
과학기술정보분석
첨단기술정보

제제분야에서 의약품 결정의 중요한 물성

전문가 제언: ○ 의약품 원료의 고체상태의 선택은 유효성, 안정성, 생산 공정, 품질 등 다양한 요소에 막대한 영향을 미치기 때문에 의약품 개발에 있어서 매우 중요하다. 고형제제의 약효가 작용부위에서 발휘되기 위해서는 소화관 내에서 약물이 용해되어 흡수되어야 한다. 흡수 개선을 위해서는 용해 속도 향상이 필요하다. 용해 속도 개선을 위한 의약품 원료의 고체상태 선택이 의약품 개발에 있어서 매우 중요하다.

○ 발프론산의 소듐염은 항경련 작용을 갖고 있으며 각종 간질발작에 광범위한 제어능력을 갖는 약제로 제제화되어 사용되고 있다. 그러나 높은 흡습성이 이 제제의 단점이다. 발프론산 소듐의 공결정화에 의해 개발된 발프론산의 아르기닌염은 임계상대 온도가 30%RH 정도 상승하여 흡습성이 현저하게 개선되었다.

○ 결정다형 이외에도 약물의 용해 속도가 변화되는 요인에는 결정 형태를 들 수 있다. 결정화 과정에서 형태가 다른 결정은 각 결정면의 성장속도의 차이에서 발생된다. 결정면은 각각 다른 작용기가 존재하기 때문에 면마다 물리화학적 성질이 다르다. 따라서 결정 형태가 다른 결정은 결정 전체의 물리화학적 성질도 달라진다.

○ 다른 재결정 조건에 의해서 결정화된 페니토인 E결정과 EW결정의 전자현미경에 의하면 침상결정과 판상결정이라는 것이 확인 되었다. 분말X선회절 패턴을 비교하면 (002)면에 귀속되는 회절 절정 피크는 EW결정 쪽이 높고 (031)면에 귀속되는 회절 피크는 E결정 쪽이 높았다. E결정에 있어서는 상대강도가 작아질수록 단위표면적당의 용출 속도가 커지며, EW결정에서는 같은 경향이 나타나지 않았다.

○ 메페남산 분말결정의 전자현미경과 X선회절 패턴에 의하면 다른 재결정방법에 얻은 Ac결정과 Ea결정은 각각 판상과 침상의 결정이며 결정형태가 다른 시료이다. X선회절 피크강도와 용출속도를 비교한 결과 (001)면과 (110)면의 피크 강도가 작을수록 용출 속도가 커지는 경향을 나타냈다. 결정 형태가 다른 결정에서 용출성이 높은 결정면의 결정 전체에 차지하는 비율을 구하면 용출 속도의 조절이 가능해진다.

저자: Yonemochi, E
자료유형: 학술정보