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여러 가지 의학적 질병의 치료를 위한 프로스타글란딘 E1과 E2 유사체

전문가 제언: ○ 프로스타글란딘은 지방산으로부터 효소작용에 의해 유도된 지질(지방에스테르)집단의 한 구성체인데, 동물체 내에서 주요한 기능을 갖는다. 이들은 매개체이고, 트롬복산과 프로스타사이클린과 함께 지방산 유도체의 프로스타노이드 계열을 형성하며 여러 가지의 강력한 생리학적 효능을 지닌다.

○ 프로스타글란딘류는 그 형태에 따라 평활근 수축을 자극할 수 있고 일부 동물에서는 혈압을 낮추거나 높이며 혈액의 응집력을 감소시키거나 증가시킨다. 또한 염증을 자극하고, 지방조직에서 지방분해를 방지하고 심장혈관질환과 바이러스 감염을 억제할 수 있는 강력한 효과로 인해 큰 관심을 끌고 있다.

○ 여러 가지 세포형태 상으로 볼 때 프로스타글란딘 수용체는 DP1-2, EP1-4, FP, IP1-2 및 TP 등의 10가지로 구분되는데, 이들은 혈관의 평활근 세포내에서 수축과 확장 그리고 혈소판의 응집과 분리를 유발하고 안압을 감소시키며, 염증성 중재를 조절하고 호르몬 조절을 통제하는 등의 작용을 하는 것으로 알려져 있다.

○ 프로스타글란딘 수용체의 작용제로서 시판되고 있는 약물로서는 알프로스타딜(alprostadil)이 있는데, 이 약물은 신경성, 혈관성, 심인성 병인에 의한 발기부전과 만성동맥 폐색증을 치료하는데 쓰이고 있다.

○ 본 발명에서는 프로스타글란딘을 기본 핵으로 하여 C8 곁사슬에 있는 C5와 C6 그리고 C12 곁사슬에 있는 C13과 C14 사이에 이중결합을 하거나 단일결합을 하는 구조와 C2, C15 및 C16 위치에 특이한 그룹으로 치환된 새로운 구조의 프로스타글란딘 유사체를 합성하여, 알레르기성 염증, 여러 가지 천식, 만성 또는 급성 기관지 수축, 만성 기관지염 등의 치료에 유용성을 제시하고 있어서, 향후 프로스타글란딘을 모핵으로 하는 새로운 유사체의 개발에 박차가 가해질 것이 예상된다.

저자: Cayman Chemical Company
자료유형: 특허정보