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새로운 항염증 펩티드 및 아미노산 유도체

전문가 제언: ○ 신경성 염증이란 감각신경 말단에서 시작하는 일련의 병리생리학적 변화이다. 이 변화들은 여러 질병들의 병리기전에 중요한 역할을 한다. 관계된 질병은 기관지천식, 알레르기비염, 결막염, 피부염, 여드름, 건선, 류마티스관절염, 편두통 등이다. 이들의 치료에 어려운 점은 염증과정의 신경성분에 대한 효과적인 치료가 없는 것이다. 가능한 치료방법은 염증유발 신경펩티드의 방출을 감소시키거나 혈관이나 염증세포들의 수용체 길항제를 사용하여 이들의 효과를 막는 것이다.

○ Somatostatin은 캡사이신-예민, 펩티드성의 감각신경 말단에서 심한 열과 화학적 자극, 즉 vanilloids, 프로톤 혹은 지방산화효소 등의 반응에 대항하여 방출된다. 이는 체내순환에 따라 신체 말단에까지 이르러 염증유발 신경펩티드의 방출을 감소시켜 전체적인 항염 및 소염작용을 한다. 이의 유도체들이 항염제로 사용되고 있는데 대표적인 것이 TT-232 (D-Phe-Cys-Tyr-D-Thr-Lys-Cys-Thr-NH2)이다. 이는 내분비선 효과가 없어 항암, 항염증 및 소염약제 개발에 적당하다. 그러나 광범위한 활용을 위하여 약동력학적 특성이 개선되어야 한다.

○ 본 특허의 화합물들도 TT-232와 흡사한 펩티드 및 아미노산이다. 이들은 신경성 그리고 비신경성 둘 다의 염증을 억제하고 통증을 줄이며 종양성장을 억제하는 경구용 약제이다. 본 특허의 펩티드 및 아미노산들은 타 투여형태로 사용가능하나 특히 경구용으로 안정되고 내분비 활성이 없는 선택적 somatostatin 수용체 작용제이다. 또 이 그룹의 화합물들은 기존의 비스테로이드성 항염증제에 효과가 없는 신경성 부분의 염증을 억제한다.

○ 본 특허의 효과에서 화합물 2, tris[H-Lys(Z)-NH-CH2-CH2]amine은 특히 아픔의 감각을 일으킨다고 전해지는 물질 P를 100% 억제하는 것으로 나타나 임상에서 그 역할이 기대된다. 또 본 특허의 화합물들이 5에서 150μg/kg 몸무게의 투여량으로 활성을 나타내며, 쥐 실험에서 이 약제들이 500mg/kg까지에서 독성이 없고 부작용도 없었다는 사실은 인간에게 임상시험 가치가 있다고 생각된다.

저자: BIOSTATIN GYGYSZERKUTATO-FEJLESZTOKFT
자료유형: 특허정보