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멜라닌에 응집되어있는 호르몬 수용체 1 길항제로서의 비스-피리딜피리돈

전문가 제언: ○ 멜라닌에 응집되어 있는 호르몬 수용체1(MCHR1)은 G-단백질결합 수용체군1(G-protein-coupled receptor family 1)의 하나인데, 이 단백질은 환상 아데노신 일인산(cyclic adenosine monophosphate) 축적을 저해하고, 세포내의 칼슘 다량 배출을 자극할 수 있어서 음식물 소모의 신경세포 규제에 관여하여 식욕조절, 스트레스, 불안 및 우울증의 기능을 가지는 것으로 알려져 있다.

○ 비만은 지방세포의 비정상적인 증가에 의해 체중이 증가된 상태를 말한다. 비만은 그 자체가 문제가 되지 않지만, 문제는 이로부터 야기될 수 있는 사회적 장애와 과다한 지방으로 생기는 2차적인 합병증이다. 비만은 고지혈증, 고혈압, 동맥경화, 당뇨병, 지방간의 발병비율을 현저하게 증가시킨다.

○ 비만치료제는 작용기전에 따라 식욕 또는 장 흡수를 억제시키는 등의 방법으로 에너지 섭취를 저하시키는 약제와 열 대사를 촉진시킴으로써 에너지 소모를 증가시키는 약제로 크게 나눌 수 있다. 현재 국내외적으로 판매되는 비만치료제는 Orlistat와 Sibutramine이 주종을 이루고 있다. 그러나 이 약제들은 지방변, 가스 생성, 지용성 비타민 흡수저하, 두통, 구갈, 식욕부진, 불면, 변비 등의 부작용을 나타내고 있다.

○ 본 발명에서는 특이한 작용기전으로 MCHR1의 억제제 역할을 하는 새로운 구조의 2-피리디닐-비스피리돈 유도체를 제조하여 비만증을 비롯한 당뇨병, 고혈압, 우울증, 약물중독으로 고통 받고 있는 환자들에게 치료약물이 될 수 있는 가능성을 제시해 주고 있다. 향후 비만치료제로서 부작용을 현저하게 감소시킨 새로운 유도체의 개발이 더욱 활발해질 것으로 예상된다.

저자: Glaxo Group LTD.
자료유형: 특허정보