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리시니페라톡신에 의한 신경통증 조절

전문가 제언: ○ 급성 췌장염은 주로 알코올 남용, 담석증, 복부 외상, 혹은 약제 등에 의해 발생하며, 복부를 누르면 압통, 구역, 구토, 열 등을 증상으로 한다. 20~30%에서는 원인을 모른다. 치료는 금식이 기본이며, 영양분은 주사액으로 주입한다. 때론 합병증으로 수술을 한다. 본 특허는 이 급성 내지는 만성 췌장염 치료에 리시니페라톡신(resiniferatoxin, RTX)을 국부적으로 사용하는 방법이다

○ RTX는 천연물로 전통 약제인 선인장-유사 식물 Euphorbia resififera의 공기건조 라텍스 Euphorbium의 주 활성성분이다. 이는 초강력 캅사이신 유도체로 신체적 통증과 같은 유해인지에 있어 일차 구심 감각신경인 vanilloid 수용체를 활성화한다. RTX는 감각신경의 플라스마 막에 있는 이온 통로에 칼슘이온을 삼투시켜 무감각 및 소염작용을 일으킨다.

○ RTX는 vanilloid 작용제로 일시적 vanilloid 이온 통로 및 중요한 유해한 환경 자극 변환기인 일시적 수용체 전압 valnilloid 타입-1(TRPV1)에 결합한다. 이 결과 통증이 조절되고 염증성 과민통각이 차단된다. 이 결과 때문에 염증과 통증에 있어 TRPV1의 중요성이 인정되어 새로운 다른 소염제 개발에 TRPV1이 중요 표적이 되고 있다.

○ 본 특허에 의하면 RTX는 또 다른 작용은 위나 비어 있는 장에 RTX 사용으로 위 배출이 가속화한다는 것이 나타났다. 본 특허 활용에서 보듯이 국부적 RTX의 주입으로 메스꺼움을 치료하는 것 외에 RTX를 위나 빈 장 둘 다에 사용함으로써 위 배출을 가속화할 수 있다는 것을 발견하였다. 빠른 배출과 항-메스꺼움의 공동 효과는 RTX이 아주 적절한 위 마비 치료제라는 것을 보여준다.

○ 본 특허 외에 RTX을 통증 및 염증 치료에 사용하는 비슷한 특허는 미국이 출원한 WO/1990/004389에도 보고되어 있다. RTX는 또한 통증 치료 외에 초기 당뇨 쥐에서 글루코오스 항상성의 파괴를 막는다는 연구 논문도 있다.

저자: THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM
자료유형: 특허정보