유기화합물들

전문가 제언

○ 아데노신 탈아미노효소 단백질 2(ADA)로 알려진 다이펩티딜 펩티다제- 4(DPP-4)는 대부분의 세포형태의 표면에 나타나는 항원성 효소인데, 면역 규제, 신호형질 도입과 세포 소멸과 연루되어 있다.

○ DPP-1 효소는 췌장으로 하여금 보다 많은 인슐린을 만들게 하는 두 가지 호르몬인 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1)과 위억제 펩타이드(GIP)를 무력화시키는데, DPP-4 저해제는 이 효소의 분비를 차단, 인슐린 분비를 증가시키는 동시에 간(liver)의 포도당 생산을 중지시킨다.

○ 기존의 당뇨병 치료제는 베타세포를 자극해 인슐린을 분배하게 하거나 지방 및 근육세포에 작용해 포도당 이용을 증가시키는 것이 주를 이뤘다. 그러나 DPP-4 저해제는 인체의 고유생리적인 방법으로 혈당을 조절해 지금까지 충족되지 못했던 저혈당이나 체중 증가 등의 부작용 없이 당뇨병 치료가 가능할 것으로 기대된다.

○ 현재 개발 단계에 있는 DPP-4 저해제로서는 머크 제약회사의 시타글립틴, 노바티스 제약회사의 빌다글립틴, 노보노르디스크 제약회사의 리라글루티드 등이 최종 또는 중간 단계의 임상시험 결과를 발표하고 있는데, 이 신약들은 단독 또는 기존의 당뇨병 치료제와 병행 투여했을 때 효과가 월등하고, 기존 치료제들의 부작용인 체중 증가 위험이 없다는 것이 특징이다.

○ 본 발명의 화합물은 기존의 빌다글립틴의 아다맨틸 그룹의 3위치나 5위치에 적절히 치환된 글루크로닐 그룹을 도입시킴에 의해 새로운 구조의 잠정적인 DPP-4의 저해제가 되는데, 인간 DPP-4의 효소에 대해 저해능력이 뛰어나면서 인간 DPP-8 효소나 인간 DPP-9 효소에 대해서는 효력이 덜한 것으로 나타나 향후 의약품으로서의 개발 전망이 밝다고 하겠다.

저자

Novartis AG

자료유형

특허정보

원문언어

영어

기업산업분류

화학·화공

연도

2009

권(호)

WO20090068531

잡지명

PCT특허

과학기술
표준분류

화학·화공

페이지

~35

분석자

장*선

분석물

• 유기화합물들.pdf [485,547 byte]

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