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새로운 키랄 트리아졸 항생제

전문가 제언: ○ 암의 화학요법을 받는 환자들, 몸에 기관 이식수술을 받은 사람들, 또는 HIV와 AID에 걸린 사람들은 면역력이 부족하여 진균들의 공격을 받을 위험에 놓여 있다. 특히 기회감염 병원체 즉 Candida spp., Aspergillus spp. 및 Crytococcus neoformans 등의 감염에 약하다. 이렇게 '면역약화' 환자들이 증가하고 있는 추세로 심각한 진균감염의 위험성이 높아 강력하고 광범위한 스펙트럼을 가진 항진균제의 필요성이 대두된다.

○ 트리아졸과 이미다졸은 합성 항진균제로써 의약품과 농약에 널리 사용된다. 특히 현재 트리아졸 유도체들은 항진균제로써 상기와 같은 면역이 약화된 감염환자 치료에 중요한 역할을 담당한다. 트리아졸과 이미다졸의 활성은 이들의 기하학적 유사성과 배위 특성적 구조에서 온다. 활성 메커니즘은 이들이 효소, 시토크롬 P-450 14-α-탈메틸라아제를 저해하여 진균의 막 합성을 방해한다. 다른 활성은 이 화합물들이 인간에게서 스테로이드 합성을 차단한다.

○ 대개의 각 활성성분이 그러하듯이 트리아졸 자체는 모든 진균, 박테리아 및 타 미생물에 항균성이 약하다. 그리하여 이 트리아졸 골격에 여러 화합물들을 연결하여 강력한 살균제를 만든다. 본 특허에서도 니트로벤즈알데히드 유도체들을 붙여 활성을 증가시키고 있고, 다른 예로 알콕시 아민을 연결하여 활성을 높이고 있다. 이들은 약한 트리아졸 활성에 상승효과를 준다고 알려져 있다.

○ 본 특허는 트리아졸 유도체로 알려지지 않은 화합물로써 항진균 활성도 MIC가 Staphylococcus aureus에 0.125 정도여서 좋은 항진균제라 할 수 있다. 또 합성도 용이하여 경제성도 있다 하겠다. 그러나 항균 스펙트럼이 넓지 못한 것이 결점이다. 특히 아쉬운 점은 키랄 센터가 둘이나 있다고 하면서 이들의 순수 이성체 분리를 하지 않은 점이다. 종종 의약이나 농약에서 분리된 순수 입체 이성체들이 라세미보다 훨씬 우월한 것을 볼 수 있다.

저자: UNIWERSYTET WROCLAWSKI
자료유형: 특허정보