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폴리(ADP-리보오스)중합효소(PARP)의 억제제로서의 퀴놀린-4-온과 4-옥소다이하이드로신놀린 유도체

전문가 제언: ○ 폴리(ADP-리보오스)중합효소(PARP)는 주로 DNA를 복구하고, 계획된 세포사(cell death)에 관여하는 다수의 세포공정에 관련된 단백질인데, 이 효소들은 니코틴아마이드 아데닌 다이뉴크레오타이드(NAD)로부터 ADP-리보오스를 중합시키는 능력을 가지고 있으며, 중합체는 폴리(ADP-리보오스)글리코하이드로라제(PARG)라 불리는 특수효소에 의해 분해될 수 있다.

○ PARP는 항암제로 인한 DNA 손상의 회복을 도와 항암제를 비효과적으로 만든다. 암세포 내에서 종종 PARP 활성이 증가되기 때문에 이것은 암세포의 생존 메커니즘을 제공한다.

○ PARP 억제제는 암세포의 DNA 회복을 억제하고 방사선과 알킬화제 같은 일반적인 암 치료제의 효과를 증진시킨다. 새로운 암 치료제를 개발하는 바이오 제약회사인 BiPar Science사는 최근 자사가 개발 중인 BSI401 약물이 임상실험에서 췌장암 세포의 성장을 생체 외(in Vitro)와 생체 내(in Vivo)에서 단독 또는 옥살리플라틴(oxaliplatin)과 병용해서 억제하는 효과를 나타내었다고 발표한 적이 있는데, BSI401은 새로운 항암계열 PARP 억제제의 2세대 약물로 알려져 있다.

○ 본 발명에서는 새로운 구조의 4-옥소다이하이드로신놀린 유도체를 합성하여 PARP에 대한 억제력을 검정한 결과 대부분의 화합물들이 양호한 효력을 나타내고 있어서 새로운 PARP 억제제로서의 가능성을 보여주고 있다. 따라서 DNA-복구경로에서 특이 결함을 갖는 종양, 뇌졸중이나 심근경색증 등의 여러 가지 질환에 대한 임상 결과가 주목된다.

저자: Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti S.P.A
자료유형: 특허정보