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신약개발에 대한 대량고속탐색기술

전문가 제언: ○ 기술 혁신에 의해 대량 탐색 기술은 1980년대에 연간 10,000개의 화합물에서 현재는 하루 100,000개 이상의 수준으로 향상되었다(uHTS: Ultra High Throughput Screening). 이러한 수준의 성장 속도에 의해 HTS는 생명정보학(Bioinformatics) 및 화학정보학(Cheminformatics)과 직접 연결되어 신약 개발을 위한 정보 제공의 주된 원천이 되었다.

○ HTS 수행의 성과가 예측되는 주된 구성 요소로는 탐색 시험과 화합물수집이 있다. 탐색 시험은 탐색하는 생물 활성의 유형을 결정짓는 것으로 대부분의 HTS는 주어진 표적단백질과의 화합물의 작용력을 실험하는 단순한 생화학적 탐색과 관련된다. 두 번째 화합물 수집에서 이는 탐색 시험보다 더 중요할 수 있다.

○ 지금까지 세포기반시험의 이용이 크게 증가함으로써 앞으로는 생세포에서 직접 화합물을 실험할 수 있게 되었고 같은 시험 내에서 효율성과 특성을 함께 측정할 수 있는 탐색법이 개발되었다. 또한 기능 유전체학에 대한 HTS 접근법이 이용되고 있어 앞으로 포스트게놈의 활성과 신약 개발 간의 다리 역할인 gene-to-drug 연결이 실현되리라 생각한다.

○ 현재 일반적으로 HTS의 한 선별당 100,000~300,000개의 화합물을 탐색하여 약 100~300여개의 히트 화합물이 선별되며 이중 1~2개의 리드 화합물을 얻을 수 있는 것으로 알려져 있다. 앞으로 이러한 리드 화합믈의 수를 늘리기 위해서는 선별당 숫자를 늘리는 방법의 개발뿐만 아니라 화합물 수집 단계에서 화합물 library의 약물 동태, 안전성 등을 고려한 subset의 분류 작업이 보다 구체적으로 이루어져야 할 것이다.

저자: Masaki SUDO et al
자료유형: 학술정보