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TAAR1 리간드로서의 피리딘카복사마이드 및 벤즈아마이드 유도체

전문가 제언: ○ 복잡한 사회생활과 긴장 속에서 살아가는 현대인들에게 가장 심각한 질병의 한 부류에 속하면서 각종 신경계통과 연관된 우울증, 정신분열증, 스트레스성 질병, 파킨슨병, 알츠하이머병 등은 여러 가지 치료약물이 개발되어 나오고 있으나 근본적인 치료가 되지 못하고 있는 것이 현실이다.

○ 곤충에서 포유류 동물에 이르기까지의 동물의 신경계통에서 발견되는 흔적량의 아민(trace amine)은 조절이 곤란하게 되면 신경계통에 이상 증세가 나타나서 우울증, 불안증세, 정신분열증, 스트레스성 질병 등을 일으키는 것으로 알려져 있다.

○ 그런데 이러한 흔적량의 아민을 수용하는 흔적량의 아민과 연루된 수용체(TAAR)에는 TAAR1, TAAR2, TAAR3 및 TAAR4의 4가지가 알려져 있는데, 이들은 G-단백질-결합 수용체의 계열에 속하는바 이 중에서 TAAR1은 갑상선 호르몬이 탈카복실화 되고, 탈요오드화 된 대사체인 타이로나민에 대한 가장 가능성 높은 수용체로 밝혀진바 있다.

○ TAAR을 조절할 수 있는 조정자 역할을 하는 새로운 물질의 개발이 활발히 진행되고 있는 가운데, 기존의 연구에서 이미다졸 구조를 골격으로 한 4-치환-이미다졸 및 2-치환-이미다졸 유도체가 합성되어 TAAR1에 양호한 친화력을 보여준바 있다.

○ 본 발명에서는 새로운 구조의 피리딘카복사마이드와 벤즈아마이드 유도체를 합성하여 TAAR1에 대한 친화력을 검정한 결과 일부 화합물의 경우 TAAR1에 대해 강력한 결합력을 나타내고 있어서, 각종 신경계통과 관련된 여러 가지 질병의 치료약물로서의 개발의 가능성을 높여주고 있다.

저자: F. Hoffmann-La Roche AG
자료유형: 특허정보