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장시간 순환 나노입자의 탈피 코팅

전문가 제언: ○ 리포솜, 폴리머 미셀, polyplexes, lipoplexes 등은 표적추적 약물운반 시스템에 사용되고 있는 나노입자들이다. 이들의 혈액 중에서 잔류시간을 연장하기 위하여 PEG와 같은 폴리머와 접합하여 혈액 단백질에 의한 옵소닌작용과 대식세포에 의한 섭취를 방지하게 된다. 한편 병소에 도달하였을 때 효율적으로 약물을 전달하기 위하여 이러한 코팅물질의 탈피가 필요한 경우가 있다.

○ 악물 운반시스템이 표적부위에 도달하여 코팅물질의 탈피하는 과정은, 약물을 세포외부에서 방출 후 섭취, 표적추적 리간드가 수용체에 결합된 다음 세포내 이입으로 세포내 약물의 방출, 입자의 표면 양전하를 노출하여 세포내 이입 후 약물 방출, 세포내 이입 후 탈피과정으로 약물전달 등을 유도하여 약물의 효능을 제고하는 효과가 있다.

○ 탈피를 용이하게 하기 위한 PEG의 화학적 변환에 시도된 화합물들로 cholesteryl hemisuccinate, C20, C14, C8 acyl 사슬을 가진 ceramides, 1,2-diacylglycerol, 수소화 콜레스테롤, 여러 사슬길이의 지방산 phosphatidylethanolamine/dimethylammonium-propane 등을 사용한 접합체들을 사용하고 있으나 실제로 응용 가능한 화합물은 제한적이다.

○ 나노입자들을 이용한 약물전달에서 우수한 코팅물질을 목적에 따라 탈피하는 과정을 최적화하는 연구는 대단히 매력적인 분야이다. 그러나 대부분의 탈피 연구가 in vitro 단계에 있으며 in vivo 활용에 성공적인 시스템은 확인되지 않고 있다.

저자: Birgit Romberg, Wim E. Hennik, and Gert Storm
자료유형: 학술정보