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신약을 확인하는 검색 방법

전문가 제언: ○ 기존 항생제에 대한 박테리아의 저항 속도가 증가하고 있어 세계적으로 큰 문제가 되고 있다. 따라서 새로운 박테리아 표적에 활성을 보이는 신규 화합물이 요구되고 있고 연구되고 있다. 본 특허에서 언급한 아미노아실-tRNA 합성효소 (ARS)는 단백질 생합성에 필수적인 효소이어서 항생제 연구에서 흥미로운 표적으로 떠오르고 있다. 이들 효소들은 모든 생물에 존재하며 전령 RNA 주형에 의해 단백질이 만들어지는 고도로 특정적인 번역에 필수적이다. 이때 특정 tRNA들이 접속자 (adaptor) 분자 역할을 한다.

○ 한 ARS가 저해되면 해당하는 tRNA는 번역에 이용되지 못한다. 이는 단백질 합성의 저해이며 결과적으로 세포 성장이 마비된다. 따라서 어느 ARS든지를 저해하는 각각의 화합물은 항생제가 될 잠재력을 갖고 있다. 단 이들은 본 특허의 검색 방법에서와 같이 병원균 ARS와 인간 ARS의 저해에 선택성이 있어야 한다.

○ 이 이론은 임상적으로 이소류신 아미노산 tRNA (lle-RS)를 저해하는 천연물인 슈도몬산에 의하여 증명되었다. 이 슈도몬산은 인간과 병원균 ARS의 저해에서 8,000배의 선택성을 보인다. 이 천연물은 mupirocin이라는 이름으로 항생제로서 현재 상업화된 상태이다.

○ ARS를 저해하는 여러 화학구조들이 확인되었다. 이들 저해제들은 천연물에서 분리되었거나 합성으로 생성되었다. 합성 저해제들은 천연 저해제의 변형체 및 유도체, 천연 합성효소 기질들 그리고 반응 중간체들이다. 또는 화합물 라이브러리의 검색(screening)으로 활성이 확인된 화합물들이다.

○ “새로운 종류의 항생제로서의 ARS 저해제”라는 제목으로 Appl Microbiol Biotechnol 학술지에 서울대학교 약대 교수들의 논문이 게재된 바 있다. 이 논문은 지난 수년간 발표된 ARS를 표적으로 한 박테리아 성장저해제들을 화학구조 및 활성기작을 중심으로 리뷰하고 있다.

저자: INSTITUCIO CATANALANA DE RECERCA I ESTUDIS AVANCAITS
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