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당뇨병치료제인 티에닐-함유 글리코피라노실 유도체들

전문가 제언: ○ 항 당뇨약제들은 혈중 글루코오스 레벨을 낮추어 당뇨병을 치료한다. 이들은 대개 경구로 투여된다. 다만 인슐린, 엑세나타이드 및 프람린타이드는 예외이다. 여러 항 당뇨약제들이 있으며 약제선택은 당뇨병의 특성, 나이, 환자의 상태 혹은 타 요인에 따라 다르다. 타입 1형 당뇨병은 인슐린이 모자라 생기며 타입 2형은 세포들에 의한 인슐린 저항성 때문에 발생한다.

○ 당뇨병의 치료제는 첫째, 췌장에 의한 인슐린 분비를 증가시킨다. 둘째, 목표 기관의 인슐린 민감성을 향상시킨다. 셋째, 위장관으로부터 글루코오스 흡수속도를 감소시킨다. 타입 2 당뇨병은 경구투여 하되 몇 가지 약을 공동으로 쓸 수 있다. 인슐린 분비를 촉진시키는 약제로 설포닐유리아, 메그리티나이드 등이 있고, 인슐린 민감제로 바이구아나이드, 티아졸리딘다이온 등이 있으며 α-글루코시데이스 저해제는 소장에서 전분소화를 늦추어 글루코오스가 혈액에 천천히 들어가게 한다.

○ 많은 다른 잠재력이 있는 약제들이 제약회사에서 연구 중에 있다. 이들의 일부는 상기 종류내의 새로운 약제이나 일부는 새로운 기작에 의하여 작용한다. 예를 들면 한 화합물은 글루코오스 상승에 글루코키나아제의 민감성을 증가시키며 이 약제는 동물실험 중이다. 그 외에 약제들은 임상 I/II 연구에 들어가 있다. PPARα/γ 리간드인 무라그리타자와 테사글리타자는 부작용 때문에 개발이 중단되었고, 알레글리타자는 임상시험 중이다. 본 특허의 화합물인 소듐-의존 글루코오스 수송체 1(SGLT-1)은 새로운 개발약제들로 뇨에 글루코오스를 증가시킨다.

○ 흥미로운 약제들은 약초추출물들로 호두나무 잎과 마늘이 쥐 실험에서 알록산-유도된 공복중의 혈 글루코오스 레벨을 현저히 낮춘다는 것이 증명되었다. 아마존 유역의 인디안들은 머시아(Myrcia spaerocarpa) 뿌리 추출액을 사용하고 있는데 이는 알도오스 환원효소와 α-글루코시데이스의 활성을 저해한다. 계피도 당뇨병 효과를 감소시킨다고 보고되고 있다. 계피성분인 히드록시칼콘(hydroxychalcone, MHCP)이 효과가 있다.

저자: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
자료유형: 특허정보