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카나비노이드-1 수용체 조정자로서의 치환된 피리도[3,2-E][1,2,4]트라이아졸로[4,3-C]피리미딘 유도체

전문가 제언: ○ 지난 수십 년간 전 세계적으로 급격히 증가하고 있는 비만 및 대사질환 유병률은 인류의 건강을 위협하는 요인이 되고 있다. 세계보건기구(WHO)보고에 의하면 현재 지구상에서 약 10억의 인구가 과체중이고, 3억 인구가 체질량계수(BMI)가 30kg/m2 이상인 비만환자로 분류되고 있다.

○ 미국 FDA에서 승인을 받고 국내외에서 판매되는 비만치료제는 Orlistat( 국내 상품명: 제네칼)와 Sibutramine(국내 상품명: 리덕틸) 이 있으며, 그 이외에도 프랑스에서 개발된 비처방의약품으로 녹차 카테콜 성분을 주원료로 하는 엑소리제 등이 판매되고 있다. 소장에서 리파아제 작용을 억제하는 제네칼의 경우 지방변, 가스생성, 지용성 비타민 흡수저하 등의 위장계 부작용을 일으키고, 리덕틸의 경우는 교감신경계의 세로토닌과 노르아드레날린 농도를 증가시킴으로써 두통, 구갈, 식욕부진, 불면, 변비 등의 부작용을 나타내고 있다.

○ 현재까지 약 300여개의 비만 관련 유전자들이 알려져 있으며, 이들 유전자들은 식욕조절, 에너지산화조절, 지질대사, 지방세포분화조절, 인슈린 대사 및 염증 반응 관련 유전자로 분류되고 있다. 이들 유전자들의 기능은 in vitro 및 in vivo에서 규명된바 있으나 비만을 유발하거나 제어하는 식이인자에 의해 in vitro에서 이들 유전자의 발현이 어떻게 조절되는지에 대한 결과는 아직까지 구체적으로 밝혀지지 않았다.

○ 그동안 항비만약제로 개발된 제품 중에는 심각한 부작용으로 인해 판매가 금지된 것들이 상당수에 이루고 있어서 세계의 각 연구기관에서는 새로운 작용기전에 의해 비만 관련 유전자들을 조절할 수 있으면서 부작용이 현저히 감소한 새로운 약물을 발견하는 데 연구를 집중하고 있다.

○ 본 연구에서는 중추 및 말초신경에서 발견되는 카나비노이드-1(CB1) 수용체의 조절역할을 하는 새로운 피리도 트라이아졸로 피리미딘 유도체를 발견하여 결합 효력 검정 결과 양호한 결합 친화력을 보여 주고 있어서 향후 의약품으로서의 개발이 기대된다.

저자: Merck and Co., INC
자료유형: 특허정보