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치환된 4-이미다졸

전문가 제언: ○ 흔적양의 아민(Trace Amines; TAs)은 카테콜아민, 세로토닌 그리고 히스타민과 같은 고전적인 생물 발생적 아민과 구조적으로 관련된 생체 내에 기인하는 화합물들인데, p-티라민, β-페닐에틸아민, 트립타민, 옥토파민 및 3-아이오도티로나민 등을 포함하며 곤충에서 포유동물에 이르기 까지 동물의 신경계통에서 발견된다.

○ 흔적양의 아민은 조절이 곤란하게 되면 신경계통에 이상 증세가 나타나서 정신분열증, 우울증, 파킨슨병, 식사장애, 주의력결핍 과다활동장애와 같은 질병을 일으키는 것으로 알려져 왔는데, 흔적양의 아민을 위한 추정상의 생체 내에 기원하는 수용체로서 흔적양의 아민과 연루된 수용체(Trace Amine-Associated Receptors; TAAR)라는 물질에 관심이 집중하게 되었다.

○ 흔적양의 아민과 연루된 수용체(TAAR)는 2001년에 확인된 G-단백질-결합 수용체의 계열에 속하는데, 그 중에서도 TAAR1은 갑상선 호르몬이 탈 카르복시화되고 탈 요오드화된 대사체인 타이로나민을 위한 가장 가능성이 높은 수용체로 밝혀졌다.

○ 최근에 들어서서 TAAR을 조절할 수 있는 조정자 역할을 하는 새로운 물질의 개발에 관심이 집중되어 오는 가운데 일부 연구진에 의해 2위치가 치환된 이미다졸 구조를 골격으로 하는 인돌 또는 퀴놀린 유도체가 합성되어 TAAR1에 좋은 친화력을 보여주는 결과를 발표한 바가 있다.

○ 본 발명에서는 4위치가 치환된 이미다졸 구조를 골격으로 하는 인돌 또는 퀴놀린 유도체를 새로이 합성하여 결합 효력을 검정한 결과 대다수의 화합물이 TAAR1에 양호한 친화력을 보여주고 있어서 각종 신경계통과 관련된 여러 종류의 질병의 치료제로서 개발의 가능성을 보여주고 있다.

저자: F. Hoffmann-La Roche AG
자료유형: 특허정보