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레트로졸의 새로운 열안정성 다형성 L-형

전문가 제언: ○ 결정 형태는 한 화합물이 고체형태로 얻어지는 조건에 따라 영향을 받는다. 한 화합물이라도 내부 결정격자의 분자 패킹에 따라 하나 이상의 결정 형태를 갖는다. 같은 화학구조이나 다른 내부구조를 갖는 현상을 다형성(polymorphism)이라 하고 각 다른 분자구조를 다형체(polymorph)라고 한다. 고체상태의 물리적 성질은 한 형태에서 다른 형태에 따라 다르다. 예를 들면 각 다형체에 따라 습기를 흡수하는 성질이 달라 이 물체 가루의 흐름속도가 다를 수 있다.

○ 많은 의약적으로 활성이 있는 유기화합물들이 다형체의 결정구조를 갖는다. 이 다형체들은 제제를 만드는데 중요한 의미가 있다. 시럽, 엘릭서제 및 타 액체제제에서 다형체의 용해도가 중요하다. 이는 또한 신체 내에서 의약품으로서의 수행특성을 좌우한다. 수용성 매체에서 이들의 용해성, 특히 위장 내에서 약물의 용해가 치료제로서 큰 결과를 가져온다.

○ 다형성을 확인하는 방법은 기기분석을 통하여 가능하다. Thermo- microscopy, 차 주사열량측정(Differential Scanning Calorimetry, DSC)기, X-선 분말회절패턴(XPRD) 스펙, ThermoMicroPhotometry(TMP), FT-IR 등으로 확인이 가능하다. DSC 하나로는 엔탈피 변화에 따른 다형체 전환을 구별할 수 없고 thermomicroscopy로 직접 다형체 형태와 전환을 관찰할 수 있다. 그러나 모든 전환이 가시적인 구조변화로 이어지지는 않는다. 여기에는 FT-IR과의 공동분석이 요구된다.

○ 여러 의약품에서 다형성 구조를 분석하여 목표 방출양상을 가지는 투약형태를 설계한 예가 많이 있다. 본 특허도 이 부류의 특허이며, 본 특허의 생리활성 화합물 레트로졸은 경구용 비 스테로이드계의 아로마타제 저해제로 호르몬-반응성 유방암에 부수적 치료제이다. 이는 국소적인 혹은 전이된 유방암 치료에 사용된다. 여러 선택된 용매와 반용매 (anti-solvent)에서 결정을 얻는 L형의 레트로졸은 열역학적으로 안정하며 지금까지 만들어지지 않았다는 의미에서 특허사항이 된다고 하겠다.

저자: NATCO PHARMA LIMITED
자료유형: 특허정보