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고농도 치료제를 함유하는 비수용성 현탁액 주사제

전문가 제언: ○ 펩티드나 혹은 뉴클레오티드와 같은 일정한 치료제들은 비교적 높은 농도에서만 약효가 있다. 예를 들면 본 특허에서도 명시하듯이 단일 클론항체들(mAb)은 1회 100mg에서 1g 정도의 단백질의 전달이 필요하다. 그러나 기존의 방법으로 mAb는 최대한 50mg/mL의 농도정도 밖에 전달이 안 된다. 따라서 2번씩 20mL를 투약하여야 약효가 있다. 이러한 많은 부피는 정맥(IV)주사로만 가능하다. 그러나 이는 병원에 가야만 하므로 비용이 많이 들고 비효과적이고 불편하다.

○ 현재 단백질 치료제들이 증가하여 현재 임상시험 중인 생물제제의 20%가 상기한 mAb인 만큼 이들의 전달을 IV 대신 피하나 근육주사로 하는 방법을 찾는 것이 관건이 되고 있다. 이를 위하여 작은 부피이면서 고 농도의 여러 단백질 치료제 제제를 개발할 필요가 있다. 또한 비수용성 현탁액 운반체로 주사력이 낮은 제제가 필요하다. 이를 위하여 점성을 낮추고 용제를 사용하는 것이 상례이다.

○ 미국특허 7,030,091에서 성장 호르몬인 폴리펩티드 소마토트로핀을 pH-조절제와 비수용성 소수성 부형제를 조제한 제제를 비 경구로 투약하여 동물체내에서 장기적 방출과 생체이용률을 증가시킨 예가 있다. 여기서 pH-조절제로 생체 적합한 초산, 인산 내지는 일염기산 인산염을 사용하고 있다. 미국특허 5,904,935에는 시토크롬을 PEG/포비돈 운반체를 이용한 물리적으로 안정된 고농도의 현탁액 만들고 있다. 이 운반체들은 체내 이식제제를 만들기에 적당하다고 한다.

○ 본 특허에서는 포리펩티드를 폴리에톡시화된 피마자유와 계면활성제를 혼합하여 현탁액을 만들어 피하 내지 근육주사로 환자와 동물에 주사하는 것이 요지이다. 본 발명의 제제는 작은 부피이면서 고 농도로 단백질 치료제 제제로 적합하다. 사용하는 운반체인 피마자유 유도체들은 상용제품이고 낮은 점성을 가져 주사 가능한 비수용성 현탁액으로도 주사 시 무리한 힘이 들지 않는다는 특징이 있다. 또한 이 현탁액이 장기 보존에도 침전이 안 생겨 36주 동안 5℃에서 보관할 수 있다는 것이다. 본 특허는 이러한 점으로 미루어 볼 때 특허가치가 있다고 하겠다.

저자: CENTO, INC.
자료유형: 특허정보