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링커에 의한 레시틴 마이크로에멀젼 약물전달 운반체

전문가 제언: ○ 피부 약물전달을 증가시키기 위하여 최근 마이크로에멀젼 운반체의 사용이 점점 증가하고 있다. 마이크로에멀젼 제제가 친지질 화합물들의 경피 및 피부전달에 뛰어나다는 것이 알려졌으며 친수성 화합물들도 마이크로에멀젼의 혜택을 받고 있다. 이들은 기존의 운반체인 하이드로겔, 에멀젼 및 리포솜제제보다 유리한 점이 많다. 마이크로에멀젼의 약물전달 이점은 뛰어난 용해도 특성 때문으로 생각된다. 그러나 이 운반체들은 오일/계면활성제 구성에 따라 침투 향상제로 작용하며 이때 국부적인 자극의 위험이 있다.

○ 본 발명의 마이크로에멀젼은 레시틴을 계면활성제로, 9 혹은 그 이상의 탄소를 알킬그룹으로 갖는 친지질성 첨가제를 링커로 또한 6에서 9개의 탄소원자를 이들 알킬말단에 갖는 계면활성제-유사 친수성 첨가제 (링커)를 갖는 복합체이다. 이들 링커와 인지질 등의 배합은 상기한 국소자극을 최소화하며 불용성 약물들을 높은 농도로 상피조직에 전달한다.

○ 흥미로운 연구로 프랑스에서 레시틴을 생적합성 마이크로에멀젼의 계면활성제로 그리고 헥실폴리글루코시드를 친수성 링커로 및 소르비탄 모노올이에트를 친지질성 링커로 사용한 제제를 드라이클리닝에 사용하는 염소화된 용제를 대치할 수 있다는 논문이 있다. 마이크로에멀젼은 등장성 조건에서(0.9% NaCl) 여러 오일들, 즉 염소화된 탄수화물에서 스콸렌과 같은 소수성 오일 등과 형성된다. 이 생적합성 제제의 용해력을 면섬유로부터 헥사데칸을 제거하는 데 시험하였다. 기존 드라이클리닝 용제인 테트라클로로에틸렌과 비교하여 적은 양으로 핵사데칸을 더 많이 제거하였다.

○ 본 특허에서 레시틴-링커 마이크로에멀젼의 약물 흡수/전달의 새로운 기전으로 링커-레시틴 복합체가 상피조직에 세포 구조를 “용해”함 없이 흡수되어 높은 농도의 활성성분을 운반하다고 주장한다. 그러나 마이크로에멀젼의 구조/구성성분과 약물전달 능력의 상관관계는 아직 잘 알려지지 않고 있다. 일부에서 마이크로에멀젼의 내부구조가 약물의 자유분산을 허용하여 이들 운반체의 피부전달을 최적화한다는 보고가 있다.

저자: ACOSTA-ZARA
자료유형: 특허정보