내 신청현황
종류	모집공고명	진행상태
신청내용이 없습니다.

알림마당

home

소염활성이 있는 마크로라이드 화합물들

전문가 제언: ○ 마크로라이드 항생제는 1950년대부터 시판되기 시작하여 다양한 범위의 감염질병 치료에 중요역할을 하여왔다. 마크로라이드 항생제는 그람양성 및 약간의 그람음성 박테리아 및 세포내 병원체에 항생작용을 한다. 이들의 넓은 항생제 활성과 뛰어난 세포내 및 조직 침투능력으로 호흡기질병에 많이 사용된다. 마크로라이드 항생제들은 여러 in vitro 및 in vivo 모델 시스템에서 소염특성을 또한 보인다. 마크로라이드의 항균 및 항감염 특성은 많은 임상적 이점이 있다.

○ 감염질병의 화학치료에 있어 마크로라이드들의 중요 역할은 상기한 대로 잘 알려져 있다. 그러나 이들의 항염증 잠재력에 대하여는 많은 추측이 일고 있다. 문헌에 나타나는 연구에 의하면 마크로라이드들은 면역조절 효과가 있다고 언급되고 있다. in vitro 데이터는 에리스로마이신 A의 유도체들이 염증과정에 관여하는 사이토카인 생산과 중성구 기능에 직접적인 영향이 있다는 것을 보여준다.

○ 케토라이드인 본 특허의 테리스로마이신은 14-멤버 반합성 마크로라이드의 새로운 하위클래스를 대표한다. 록시스로마이신과 같은 기존의 마크로라이드가 소염활성이 있으므로 지질다당류(LipoPolySaccharide, LPS)에 유도된 쥐의 급성 전신 염증에 대하여 테리스로마이신의 항염증 활성을 록시스로마이신과 비교 시험한 결과 소염특성이 있다는 것이 밝혀졌다. 이는 친 염증 사이토카인의 생성을 저해하여 LPs-처리된 쥐에서 NO 생성을 감소시킴으로써 일어난다.

○ Abbott Laboratories(99/16779) 및 Smith-Kline Beecham corporation (WO 92/16226) 특허에서도 에리스로마이신의 3‘위치와 6-O-치환체들이 항염증 특성이 있다고 이미 주장하고 있다. 본 특허의 테리스로마이신도 에리스로마이신의 반 합성 유도체이므로 항염증 특성이 있는 것은 추정된다. 그러나 상기 에리스로마이신 유도체들은 주 용도가 항생제이고 항염증 특성이 부수적으로 있는 반면 본 특허의 테리스로마이신은 항생제 특성은 없고 항염증 특성만 있다는 것이 독특하다 하겠다.

저자: ZAMBON s.p.A
자료유형: 특허정보