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통증을 치료하는 치환된 피페리진 화합물들

전문가 제언: ○ 통증은 신경계에서 촉발되는 감각이고 날카롭거나 혹은 둔감할 수 있으며, 이는 왔다가 없어지기도 하고 혹은 계속된다. 통증은 허리, 배, 가슴과 같은 일정한 부위에서 느낄 수 있고, 독감에 걸렸을 때처럼 온 근육이 아플 때도 있다. 통증은 도움이 되기도 한다. 즉, 통증이 없으면 의료진의 치료가 필요한 심한 병을 모를 수 있기 때문이다.

○ 치료를 받으면 통증은 사라지나 통증은 몇 주, 여러 달 혹은 몇 년이고 계속되기도 한다. 이러한 통증을 만성통증이라 하며 이러한 경우는 암이나 관절염처럼 질병이 진행 중임을 알 수 있다. 어떤 경우는 그 원인을 알 수 없을 때도 있다. 다행히 통증을 치료하는 여러 방법이 있다. 치료는 통증원인에 따라 다르다. 통증 완화제, 침술 및 수술이 도움이 된다.

○ 통증에는 또한 국한성인 불쾌 또는 고통스러운 감각과 생체에 침해적인 자극이 가해졌을 때 생기는 통각이 있으며 이는 상황, 과거의 경험, 심리적인 요인에 의해 변화한다. 특징으로 순응이 어려울 정도로 다양한 생체반응을 일으킨다. 통각은 몸통증과 내장통증으로 분류되며, 몸 통증은 다시 얕은 통증과 깊은 통증으로 나뉜다. 얕은 통증은 피부나 점막의 통각으로 통점으로서 존재하며, 깊은 통증은 근육, 뼈막, 관절통이다.

○ 통증 수용기는 자유신경 종말이다. 통증 정보를 전달하는 신경섬유는 Aδ와 C인데 Aδ섬유는 빠른 통증(일차통증)을 전달하고, C섬유는 느린 통증(이차통증)을 전달한다. 통각에는 상위중추에서 하행섬유에 가하는 하행억제가 존재하여, 통각이 상위중추로 전달되는 것을 조절하고 있다.

○ 본 특허는 그 청구범위에서 상당히 많은 치환된 피페리진 화합물들을 커버하고 있다. 물론 모든 물질특허가 광범위한 청구범위를 주장한다. 그러나 이 많은 화합물 중 유독 한 화합물에 의한 실시 예만을 들고 있어 좀 부족하다는 느낌이 든다. 적어도 2내지 3개의 유도체들의 활성시험 예가 있었으면 구색을 갖추었다고 하겠다.

저자: MERCK AND CO, INC
자료유형: 특허정보