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안정한 항경련제 액체 제제

전문가 제언: ○ 감마-아미노부티르산(GABA)은 아미노산으로 인간의 중추신경계(CNS)와 망막에 존재하는 억제 신경전달물질이다. 이는 근육긴장과 타 기능들을 조절한다. GABA는 단백질에는 존재하지 않는다. 이는 주로 신경계 조직 외에 타 포유동물 조직에는 많은 양이 존재하지 않는다. 인간의 강직성 뇌성마비에서 GABA는 질병에 걸린 신경잔뿌리에 의해 잘 흡수되지 못하여 이 근육에 과다근육 긴장증을 야기시킨다. 또한 CNS 내의 GABA 신경전달에 이상이 생기면 정신, 신경성 질병이 생긴다.

○ 본 특허에 명시한 가바펜틴(상품명 NeurontinⓇ)은 원래는 간질병 치료제로 개발되고 본 특허에서도 이 병에 약제로 명시되고 있으나 통증완화제로 특히 신경병증 완화제로 널리 사용되고 있다. 이 약제는 비교적 약한 부작용이 있다. 이 약제보다 더 강력한 약제로 설계된 프리가바린 (상품명 LyricaⓇ)은 부분발작 치료에 보조제로, 신경병증에 항경련제로 그리고 신경근육통의 만성통증에 사용된다. 본 특허에서는 이들이 제제 내에서 락탐화 하지 않는 안정된 제제를 제공하는 것이 특징이다. 2007년 6월에 프레가린은 신경근육통 치료에 사용되는 약제로 미국 FDA에 의하여 공식 허가되었다.

○ 항경련제(antiepileptic drugs) 개발의 역사를 보면 가바펜틴과 프리가바린은 비교적 최근 개발된 것이다. 개발 연대별로 열거하면 1900년대 초기에 phenobarbital 1912, phenytoin 1938년이 있고, 1900년대 후반에 들어 felbamate 1993, gabapentin 1994, lamotrigine 1996, tiagabine 1998, levetiacetam 1999, oxcarbazepine 2000, zonnisamide 2000 및 pregabalin 2005년 등이 있다.

○ Warner-Lambert 사의 특허(WO0101983)에 의하면 가바펜틴과 프레가바린을 1 : 1비율로 혼합제로 사용하면 만성 및 급성 통증을 적은 양으로 효과적으로 완화한다. 두 약제가 동물모델에서 같은 길항제가 두 약제 다를 차단하여 같은 결과를 가져올 것이라 생각하였으나 통증모델에서 차이를 보였다. 이들의 합제는 상승작용을 하며, 적은 양을 사용하기 때문에 부작용이 적다. 이들은 같은 투여량을 합제로 사용하거나 따로 따로 동시에 사용할 수 있다.

저자: AUROBINDO PHARMA LTD.
자료유형: 특허정보