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생리활성물질 전달을 위한 양이온성 PAA 고분자

전문가 제언: ○ 신약개발에 여러 가지 방법과 다양한 종류의 화합물들이 시도되고 있다. 그 중 가장 바람직하고 효과적인 것이 단백질 및 펩티드들일 것으로 생각되고 있다. 이는 생체 내의 대부분의 생리활성 물질들이 다양한 펩티드들로 구성되어 있기 때문이다.

○ 생물유래의 단백질 및 펩티드는 약효는 우수하고 독성은 거의 없는 장점이 있다. 오늘날 합성기술의 발달로 생체에서 만들어지는 것과 동일한 단백질 및 펩티드들을 실험실에서 합성이 가능하다. 즉 생체에서 필요에 따라 소량 생산되는 단백질 및 펩티드를 대량 생산하는 것이 가능하다.

○ 단백질 및 펩티드를 의약으로 사용하는데 가장 큰 문제는 이들의 생체 내에서 안정성이 낮아 분해 혹은 변질된다는 점이다. 약물을 인체에 투여한 후 약물이 인체의 필요한 부위까지 전달되고 그곳에서 약효를 나타내어야 한다. 이 과정에서 단백질 및 펩티드는 안정하지 못하다.

○ 본 발명은 폴리양이온 고분자인 PAA를 가교시킨 하이드로-겔에 단백질 혹은 펩티드를 전기적으로 결합시킨 안정한 복합체를 만든다. 필요한 곳까지 전달되면 그곳에서 환원에 의해 가교결합을 절단하여 약물이 방출되게 한다.

○ 안정성을 더욱 높이기 위해 PEG-PAA-PEG 블록공중합체를 사용하여 효과를 높인다. PAA는 아민의 종류를 변화시켜 다양한 구조를 만들 수 있어 용도와 생리활성 물질의 종류에 따라 맞춤식 고분자구조를 디자인 할 수 있어 향후 큰 발전이 기대된다.

○ 본 발명의 단점은 PAA 고분자와 단백질(DNA 등)의 복합체는 응집되어 입자가 된다는 점이다. 생리활성 물질이 고분자량이 아닌 올리고머 혹은 비교적 작은 분자량의 펩티드 일 경우는 하이드로-겔을 형성할 가능성도 있다. 하이드로-겔과 입자는 생체 내에서 운반과 흡수에 어려움이 많다. 이 문제점은 주사, 이식, 삽입 등으로 해결은 가능하다.

저자: The University of Nottingham, The University of Milan
자료유형: 특허정보