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선택적인 산 펌프 저해제로서의 벤즈이미다졸 유도체

전문가 제언: ○ 프로톤 펌프 저해제(Proton Pump Inhibitors, PPIs)는 위벽세포의 수소/포타슘 아데노신 트라이 포스파테이즈 효소 시스템(H+/K+-ATPase 또는 일반적으로 위 프로톤 펌프라 함)을 비가역적으로 차단하는 작용을 하여 위산 생성을 오래도록 감소시키는 역할을 해서 이의 두드러진 효과와 안정성의 결과로 세계적으로 폭 넓게 사용되고 있는 의약품에 속한다.

○ 프로톤 펌프는 H+이온을 직접적으로 위관강으로 분비시켜서 산 분비를 저해하기 위한 이상적인 표적을 만드는데 관여하는 위산 분비의 최종단계인데, 비가역적 저해의 성질은 물론 산 생성에서 최종단계를 표적으로 하기 때문에 위산 분비를 99% 이상까지 감소시킨다.

○ 따라서 프로톤 펌프 저해제는 위 내부에서의 산의 결핍으로 십이지장 궤양 치료에 도움을 주게 되고, 위산에 의해 악화될 수 있는 소화불량, 가슴 쓰림과 같은 고통을 감소시키지만, 위산이 결핍하게 되면 염산의 결핍 증세인 저염산증을 유발하기 때문에 염산은 영양분, 특히 칼슘의 흡수에 필요한 존재이기도 하다.

○ 본 발명의 화합물은 기존의 알려진 구조와는 다른 트라이사이클릭 구조를 갖는 벤즈 이미다졸 유도체로써 예전의 프로톤 펌프 저해제(“예” Omeprazole, Lansoprazole, Esomeprazole, Rabeprazole 등)의 비가역적 저해 활성과는 다르게 H+/K+-ATPase의 가역적인 포타슘-경쟁 저해를 경유하여 산 분비를 억제하는 작용을 표적으로 하고 있어서 기존 치료제에서 나타나는 부작용 및 독성을 감소시키는 효과가 있다.

○ 그리고 본 발명의 화합물은 위산 과다 분비에 의해 유발되는 위장에 관련된 질병의 치료뿐만 아니라 비스테로이드성 소염진통제에 의해 유발된 궤양, 헬리코박터 파이로리에 의한 감염, 비미란성 역류염(NERD), 가슴 쓰림, 식도염, 기도장애, 천식 등의 치료에도 사용할 수 있는 폭 넓은 의약품으로서 사용될 수 있는 특성을 지니고 있다.

저자: Pfizer Japan INC.
자료유형: 특허정보